Glc-KLVFF 是一种由葡萄糖修饰的神经保护肽偶联物,其核心肽段 KLVFF(Lys-Leu-Val-Phe-Phe)来源于 β-淀粉样蛋白(Aβ)序列的关键结合区域,能够特异性结合并抑制 Aβ 的异常聚集,从而发挥神经保护作用。阿尔茨海默病等神经退行性疾病的发生与 Aβ 蛋白聚集密切相关,KLVFF 肽能够有效阻断这种病理过程。但单纯的肽分子稳定性不足、血脑屏障渗透性有限,因此通过与葡萄糖偶联,可增强其溶解性和脑组织靶向性。
物理化学性质上,Glc-KLVFF 具有小分子肽与糖基结合的特点,分子质量一般在 1 kDa 左右,具有较强亲水性。葡萄糖片段改善了其在水溶液中的溶解度,使其能够在生理环境中保持稳定。KLVFF 序列中含有苯丙氨酸等疏水残基,使其能够与 Aβ 蛋白纤维化核心序列形成疏水作用,从而阻断 β-折叠结构的进一步聚集。葡萄糖的引入不仅增强了跨膜转运,还能通过葡萄糖转运蛋白(GLUT)促进其进入神经细胞,增加生物利用度。
应用方面,Glc-KLVFF 的主要用途集中在阿尔茨海默病和其他以蛋白质错误折叠为特征的神经退行性疾病。它能够减少 Aβ 聚集对神经元的毒性作用,从而延缓病程。由于葡萄糖修饰增强了脑组织的摄取,Glc-KLVFF 有望突破传统药物难以跨越血脑屏障的限制。此外,该偶联物还可作为神经保护剂,用于缺血性脑损伤、帕金森病等疾病的辅助治疗。未来它还可与纳米药物载体结合,形成多功能靶向制剂,实现诊疗一体化。
包装:瓶装
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