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CHO-PEG-DMG,醛基-聚乙二醇-1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3的合成步骤
发布时间:2025-08-19     作者:wyh   分享到:

产品名称:CHO-PEG-DMG,醛基-聚乙二醇-1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3的合成步骤

一、化学结构

TF-PEG-DMG是一种双官能团聚乙二醇衍生物,其结构由三部分组成:

转铁蛋白(TF):位于PEG链的一端,作为靶向配体,通过特异性结合转铁蛋白受体(TfR)实现细胞靶向。TfR在多种癌细胞(如乳腺癌、肺癌)中高表达,但在正常细胞中表达较低,因此TF具有天然的肿瘤靶向性。

聚乙二醇(PEG):中间为柔性亲水链,分子量通常在1k–20k之间,提供生物相容性、延长体内循环时间并减少蛋白吸附。

二肉豆蔻酰-sn-甘油(DMG):末端为脂质锚定结构,通过疏水相互作用嵌入细胞膜或纳米颗粒表面,增强靶向性和稳定性。

结构示意图:

TF-PEG-DMG

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[转铁蛋白] - [PEG链] - [DMG(脂质锚定)]

CHO-PEG-DMG,醛基-聚乙二醇-1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3

二、合成方法

1. 合成步骤

PEG活化与修饰:

DMG连接:DMG的羧酸基团在EDC/NHS催化下与PEG的羟基反应,形成酯键。

转铁蛋白连接:转铁蛋白的氨基(如赖氨酸残基)在EDC/NHS催化下与PEG的羧酸基团反应,形成酰胺键。或使用NHS酯活化PEG,直接与TF的氨基反应。

纯化:通过透析(截留分子量<产物MW)或柱层析(如Sephadex G-25)去除未反应的原料,确保产物纯度>95%。

2. 反应条件

溶剂:磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)或无水二氯甲烷(DCM)。

催化剂:EDC、NHS或DMAP。

温度:4°C或室温,避免转铁蛋白变性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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