CY5标记的博舒替尼，Cy5-Bosutinib的反应特点

Cy5-Bosutinib 是在小分子酪氨酸激酶抑制剂博舒替尼（Bosutinib）分子上引入近红外荧光染料Cy5所形成的标记衍生物。博舒替尼本身含有多个可供修饰的化学基团，如二氨基吡啶、氯代取代基及可暴露的芳香胺或羟基结构，能够作为与Cy5-NHS酯或Cy5-炔基衍生物反应的结合点。在构建过程中，常用的反应方式是利用博舒替尼分子上的二级胺或一级胺基团与Cy5-NHS酯之间的酰胺化反应。这一反应属于经典的亲核取代反应，反应特点是专一性高、温和条件下即可进行，并且生成物结构稳定。

在实际反应设计中，研究人员往往采用无水有机溶剂（如DMF或DMSO）作为反应介质，并加入有机碱（如DIPEA或三乙胺）来活化胺基，提高反应速率。由于Cy5分子带有较长的共轭π体系和磺酸基团，具备良好的亲水性与光学性能，其引入可改善博舒替尼分子的成像能力。反应的特点在于，荧光基团的修饰不会破坏博舒替尼分子中对靶点识别至关重要的吡啶酰胺核心，因此在一定程度上仍保持药物的骨架完整性。

另一个反应特点是标记效率与位点选择性。Cy5-NHS酯与博舒替尼的胺基反应过程中，位点选择往往集中在分子中空间暴露度较高的伯胺或二级胺上，从而形成稳定的酰胺键。若采用“点击化学”路线，例如通过在博舒替尼分子引入炔基，与Cy5-叠氮衍生物进行Cu(I)催化的Huisgen 1,3-偶环加成反应，则反应特点表现为高效、快速且具有生物正交性，这种方式尤其适用于需要在复杂生物体系中进行标记的场景。

此外，反应过程中需要关注光稳定性与副反应控制。Cy5分子在强光或氧化环境下容易光漂白，因此合成与纯化步骤常在避光条件下进行。副反应主要包括Cy5自聚合或博舒替尼上多个可能反应点的非选择性修饰，这会导致多标记产物的生成。通过控制摩尔比、反应时间和溶剂环境，可提高产物的单一性与纯度。

综上，Cy5-Bosutinib的反应特点可以总结为：①以酰胺化或点击化学为主的温和高效偶联；②反应选择性依赖于博舒替尼分子上的暴露胺基或炔基；③产物兼具荧光探针与小分子骨架特性；④合成过程中需避免副反应和光漂白。该标记策略使Bosutinib具备了成像与追踪功能，为其在分子药理学研究和药物递送可视化方面提供了独特优势。

产品名称：CY5标记的博舒替尼，Cy5-Bosutinib

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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