产品名称:Estrogen-PEG5000,聚乙二醇化雌激素
Estrogen-PEG5000 是雌激素与聚乙二醇(PEG)通过特定化学修饰形成的共轭化合物,其中 PEG 的分子量约为 5000 Da。这类修饰是药物递送领域中改善小分子药物理化性质与生物活性的常用策略,核心在于借助 PEG 的独特性质优化雌激素的体内行为。
从理化性质来看,未修饰的雌激素多为脂溶性小分子,水溶性差,这会导致其在体内溶解和分散困难,影响生物利用度。而 PEG 是高度亲水的聚合物,将其与雌激素结合后,能显著提升复合物的水溶性,使其更易在体液中扩散。同时,PEG 链的空间位阻效应可减少雌激素与血浆蛋白的非特异性结合,降低因结合导致的活性成分 “损耗”。此外,PEG 的引入还能改变雌激素的分子大小,通常会使复合物的流体力学半径增大,这一变化对其体内代谢和分布具有关键影响。
在生物活性与应用方面,Estrogen-PEG5000 的优势集中在药代动力学改善上。未修饰的雌激素半衰期较短,需频繁给药以维持有效血药浓度,而 PEG 化后,较大的分子体积可减少肾脏的快速清除(即 “肾滤过规避”),同时降低被肝脏代谢酶直接降解的概率,从而延长药物在体内的循环时间,延长半衰期。这不仅能减少给药频率,还能降低血药浓度的波动,减少不良反应风险。
在医学领域,其潜在应用场景广泛。在激素替代治疗中,对于因雌激素水平低下导致的更年期综合征等,PEG 化雌激素可通过更稳定的释放模式缓解症状,减少传统雌激素给药后可能出现的恶心、乳房胀痛等短期波动相关不良反应。在肿瘤治疗中,部分雌激素受体阳性肿瘤的治疗需调控雌激素水平,PEG 化雌激素可能通过靶向递送或可控释放特性,在特定组织部位发挥作用,减少对正常组织的影响。此外,在生殖医学研究中,它也可作为调控因子,通过优化的药代动力学特性更精准地影响生殖相关生理过程。
不过,该复合物的研发也面临挑战。例如,PEG 与雌激素的连接方式需精准设计,需选择合适的 linker(连接臂)确保在体内特定条件下(如靶组织酶环境)有效释放雌激素,避免因连接过稳定导致活性成分无法发挥作用,或因连接过脆弱导致提前释放。同时,需关注 PEG 化可能对雌激素与雌激素受体结合能力的影响,需通过筛选合适的 PEG 分子量和修饰位点,在改善药代动力学的同时,尽可能保留其生物活性。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月20日