产品名称:马来酰亚胺-聚乙二醇5000-维甲酸
英文名称:MAL-PEG5000-Retinoic acid
MAL-PEG5000-Retinoic acid 是由马来酰亚胺(MAL)、分子量 5000 的聚乙二醇(PEG)与维甲酸(Retinoic acid)通过化学偶联形成的功能性聚合物,其结构包含反应性末端基团、亲水连接链与靶向活性单元,在靶向药物递送、生物分子偶联及肿瘤治疗研究中具有独特应用前景。
马来酰亚胺(MAL)作为末端反应性基团,具有高度的选择性反应活性,是该聚合物实现功能拓展的核心单元。MAL 可与含巯基(-SH)的生物分子(如蛋白质、多肽、抗体、含巯基的药物或靶向配体)在温和条件下(生理 pH、室温)发生特异性的硫醇 - 烯加成反应,形成稳定的硫醚键,且该反应对巯基具有高度选择性,不易与其他常见官能团(如氨基、羧基)发生副反应。这一特性使 MAL-PEG5000-Retinoic acid 可灵活进行生物偶联:例如与含巯基的抗肿*药物(如阿霉素衍生物)偶联,将维甲酸的靶向性与药物的治疗作用结合,构建靶向载药系统;或与含巯基的抗体片段偶联,进一步增强对特定肿瘤细胞的识别能力。此外,MAL 的反应活性使其可用于修饰纳米载体表面 —— 将该聚合物偶联到含巯基的纳米颗粒表面,赋予纳米载体维甲酸靶向功能,同时利用 PEG 链改善其稳定性。
聚乙二醇 5000 链段作为连接桥与性能调节剂,在分子中发挥关键作用。一方面,PEG 链连接 MAL 和维甲酸,使两个功能单元保持适当距离,避免空间位阻对 MAL 的反应活性或维甲酸的靶向性产生干扰;另一方面,PEG5000 的亲水性可显著改善整个聚合物的水溶性 —— 维甲酸为脂溶性化合物,单独存在时易团聚,PEG 链的引入能通过形成水化层提高其在水溶液中的分散稳定性,确保其在生物体液中可有效发挥作用。同时,PEG 的 “隐身” 特性可减少聚合物与血浆蛋白、正常细胞的非特异性相互作用,降低被免疫系统清除的概率,延长其在体内的循环时间,为维甲酸与肿瘤细胞受体的结合提供充足机会。分子量 5000 的 PEG 链长能提供足够的空间位阻,优化聚合物的生物分布特性,且不会因分子量过大导致分子柔性下降。
维甲酸作为靶向活性单元,赋予聚合物肿瘤靶向能力。如前文所述,维甲酸可与肿瘤细胞表面高表达的维甲酸受体(RARs)特异性结合,通过受体介导的内吞作用促进聚合物(及偶联的药物或载体)被肿瘤细胞摄取。这种靶向机制可提高相关药物或制剂在肿瘤部位的富集浓度,减少对正常组织的毒副作用。此外,维甲酸本身具有一定的生物学活性,可调节细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖,与所偶联的药物协同发挥抗肿*作用,增强治疗效果。
在应用中,MAL-PEG5000-Retinoic acid 的反应条件需精确控制 ——MAL 与巯基的反应对 pH 敏感,通常在 pH 6.5-7.5 范围内反应效率最高,过酸或过碱条件可能导致 MAL 水解或反应选择性下降。同时,需确保维甲酸在偶联过程中结构未被破坏,以维持其与 RARs 的结合活性。其生物相容性主要依赖于 PEG5000 的优良特性,通常无明显毒性,但仍需通过细胞毒性实验、体内安全性评价等验证其在具体应用场景中的生物安全性。此外,可通过调节 PEG 链长、优化偶联比例等方式进一步调控聚合物的靶向效率、反应活性及体内代谢行为,以适应不同的研究或应用需求。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
更多推荐:
Retinoic acid-PEG3400-azide,维甲酸-聚乙二醇3400-叠氮
Vitamin A-PEG5000-NH2,维生素 A-聚乙二醇5000-氨基
Retinoic acid-PEG3400-acid,维甲酸-聚乙二醇3400-羧酸
Vitamin A PEG5000,维生素 A 聚乙二醇5000
mPEG3400-phosphoric acid,甲氧基聚乙二醇3400-磷酸
小编:HLL 2025年8月20日