产品名称:DOTA-PEG-OH,大环配体-聚乙二醇-羟基的核心功能与应用
核心功能与应用
1. 核医学成像与放射治疗
PET/SPECT探针构建:
步骤:
DOTA螯合放射性金属(如⁶⁴Cu、⁶⁸Ga)形成放射性核素复合物。
通过PEG-OH的羟基与靶向分子(如抗体、多肽)的羧酸基团酯化反应,或与异硫氰酸酯反应形成硫脲键,构建靶向探针。
注射至体内,通过PET/SPECT成像定位肿瘤或炎症病灶。
优势:
高灵敏度:放射性信号可检测皮摩尔级靶标。
低背景噪声:PEG减少非特异性结合,提高信噪比。
案例:
⁶⁸Ga-DOTA-PEG-OH-RGD肽:靶向整合素αvβ3过表达的肿瘤血管,用于肺癌诊断。
¹⁷⁷Lu-DOTA-PEG-OH-PSMA抗体:靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA),实现放射治疗。
2. 药物递送系统
纳米载体功能化:
步骤:
将DOTA-PEG-OH修饰至纳米颗粒(如脂质体、聚合物胶束、金纳米棒)表面。
通过羟基与靶向配体(如叶酸、转铁蛋白)的羧酸基团反应,或与光敏剂、化疗药物共价连接。
实现靶向递送与可控释放。
优势:
模块化设计:通过羟基反应快速组装多功能载体。
长循环时间:PEG屏蔽避免免疫系统清除。
案例:
DOTA-PEG-OH修饰的脂质体负载阿霉素(Dox),通过羟基与HER2抗体连接,靶向治疗HER2⁺乳腺癌。
DOTA-PEG-OH-金纳米棒负载光热剂,联合近红外光照射实现肿瘤光热-化疗协同治疗。
3. 生物材料表面修饰
抗污涂层构建:
步骤:
将DOTA-PEG-OH通过羟基与材料表面(如玻璃、钛合金、聚合物)的硅烷醇(-Si-OH)或氨基(-NH₂)反应,形成共价键。
DOTA螯合非放射性金属(如Gd³⁺)用于MRI对比增强,或作为锚定点进一步修饰生物分子。
优势:
减少非特异性吸附:PEG链形成水化层,抑制蛋白和细胞粘附。
多功能化:可通过DOTA或羟基引入其他功能分子。
案例:
DOTA-PEG-OH修饰的血管支架表面,减少血栓形成并实现MRI可视化。
DOTA-PEG-OH-Gd³⁺修饰的聚二甲基硅氧烷(PDMS)微流控芯片,用于细胞分离与成像。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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