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DOTA-PEG-Lipoic acid,大环配体-聚乙二醇-硫辛酸的结构组成
发布时间:2025-08-21     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOTA-PEG-Lipoic acid,大环配体-聚乙二醇-硫辛酸的结构组成

一、结构组成

DOTA(四氮杂环十二烷四乙酸):

核心为四氮杂环十二烷(cyclen)骨架,四个乙酸基团提供羧酸基团,形成稳定的大环结构。

能够螯合多种金属离子(如Gd³⁺、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu),用于放射性成像和治疗。

PEG(聚乙二醇):

生物兼容性高、亲水性强的聚合物,改善分子分散性和稳定性,减少免疫原性,延长体内循环时间(可达24小时)。

Lipoic acid(硫辛酸):

含有二硫键的天然抗氧化剂,具有氧化还原活性,可参与二硫键交换反应,用于生物分子或纳米颗粒的共价连接。

二、合成方法

DOTA与PEG的连接:

DOTA的羧酸基团通过活化剂(如NHS和EDC)转化为活性酯,与PEG的氨基发生酰胺化反应,形成DOTA-PEG中间体。

PEG与Lipoic acid的连接:

PEG的另一端羟基通过巯基化试剂(如DTT)转化为巯基,随后与Lipoic acid的二硫键发生硫醇-二硫键交换反应,形成稳定的二硫键连接。

纯化:

通过透析或柱层析去除未反应的原料和副产物,确保产物纯度。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-PEG-Lipoic acid,大环配体-聚乙二醇-硫辛酸

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