产品名称：DOTA-PEG-Acetylthio，大环配体-聚乙二醇-乙酰硫基的优势与局限性

一、优势与局限性

优势

智能响应性：硫酯键在特定微环境（如肿瘤、炎症）中激活，实现精准递送。

化学灵活性：巯基可与多种官能团反应，适应多样化应用需求。

高稳定性：DOTA的强金属螯合能力与PEG的化学惰性确保分子在体内长期稳定。

局限性

合成复杂性：多步反应需严格条件控制，成本较高。

硫酯键敏感性：在极端pH或高温条件下可能自发水解，需优化存储条件（-20°C，避光）。

巯基氧化风险：尽管乙酰基保护可降低氧化，但长期储存仍需添加抗氧化剂（如EDTA）。

二、最新研究进展

结构优化：

可降解PEG：引入酯键或二硫键，使PEG在体内降解为无毒代谢物（如乙二醇、CO₂），降低长期毒性。

多价DOTA：设计分支状DOTA-PEG-Acetylthio，提高金属螯合容量（如四臂PEG连接四个DOTA）。

临床应用拓展：

免疫PET成像：DOTA-PEG-Acetylthio标记PD-L1抗体，通过⁸⁹Zr-PET成像监测肿瘤免疫微环境。

放射性核素疗法：¹⁷⁷Lu-DOTA-PEG-Acetylthio-PSMA-617治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），已进入III期临床。

联合策略：

与免疫检查点抑制剂联用：DOTA-PEG-Acetylthio修饰的纳米颗粒递送siRNA沉默PD-L1，联合抗CTLA-4抗体增强抗*瘤效果。

与光动力疗法协同：DOTA-PEG-Acetylthio-Ce6（光敏剂）实现MRI成像引导的光动力治疗。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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