产品名称：DOTA-PEG-C16,palmitic acid，大环配体-聚乙二醇-棕榈酸的结构组成

一、结构组成

DOTA（四氮杂环十二烷四乙酸）：

环状大环配体，可稳定螯合多种金属离子（如Gd³⁺、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu），用于成像或治疗，螯合稳定性较高（logK > 30）。

PEG（聚乙二醇，分子量通常为2000-5000）：

柔性连接臂，提供亲水性和空间位阻，减少非特异性吸附，延长体内循环时间（约12-24小时）。

C16（棕榈酸，Palmitic Acid）：

16碳饱和脂肪酸（CH₃(CH₂)₁₄COOH），疏水性链，常用于脂质体或胶束的疏水核心，或作为细胞膜锚定基团。

二、合成方法

DOTA与PEG的连接：

步骤一：DOTA的羧酸基团通过活化剂（如NHS和EDC）转化为活性酯，与氨基化PEG（NH₂-PEG）发生酰胺化反应，形成DOTA-PEG中间体。

反应条件：

溶剂：无水DMF或DMSO。

pH：7-8（弱碱性）。

温度：25-37℃（室温至体温条件）。

PEG与C16（棕榈酸）的连接：

步骤二：棕榈酸的羧酸基团通过活化剂（如EDC/NHS）转化为活性酯，与PEG的氨基反应生成酰胺键，形成DOTA-PEG-C16。

反应条件：

溶剂：无水DMF或DMSO。

pH：7-8（弱碱性）。

温度：25-37℃。

纯化：

通过透析（MWCO 3-5 kDa）或凝胶渗透色谱（GPC）去除未反应的原料和副产物，确保产物纯度＞95%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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