Cy5-Sarafloxacin,CY5标记沙拉氟沙星的反应条件控制
沙拉氟沙星(Sarafloxacin)是一种氟喹诺酮类抗菌药物,分子结构中含芳香喹诺酮环、羧基、氨基及氟取代基。通过Cyanine 5(Cy5)标记形成Cy5-Sarafloxacin,可用于化学研究、药物示踪和纳米递送体系。其化学反应原理主要涉及分子中活性基团与Cy5的共价偶联。
化学反应原理特点
偶联位点选择
沙拉氟沙星分子中常用偶联位点为胺基或羧基。胺基可与Cy5-NHS或活性酯形成稳定酰胺键,而羧基可通过EDC/NHS活化后与Cy5胺基偶联。偶联位点选择需保证保留喹诺酮核心结构,不破坏药物活性。
酰胺键形成原理
在碱性缓冲(pH 7.5–8.5)中,沙拉氟沙星的胺基作为亲核试剂攻击Cy5-NHS酯活性碳,NHS离去基被替换,形成稳定酰胺键。该反应温和,避免氟喹诺酮核心环的降解或开环,确保药物化学特性保留。
羧基活化原理
羧基偶联通常采用EDC/NHS体系,EDC活化羧基形成O-酰基异脲中间体,随后NHS取代形成NHS酯。Cy5胺基再与NHS酯发生亲核加成反应,生成稳定酰胺键。该方法对敏感分子温和,偶联效率可通过摩尔比和反应时间调控。
反应条件控制
温度:室温至25°C,防止药物或Cy5降解。
摩尔比:药物与Cy5摩尔比一般在1:2至1:5范围,以实现低标记度并保留活性。
缓冲体系:弱碱性PBS或HEPES缓冲液,可维持药物稳定性和荧光性能。
产物表征
偶联完成后,Cy5-Sarafloxacin可通过HPLC、质谱和荧光光谱确认结构和标记成功率。荧光信号稳定且强度适中,适用于体外化学反应研究、药物迁移示踪及纳米递送体系分析。
总结
Cy5-Sarafloxacin的化学反应原理依赖胺基或羧基与Cy5活性酯/EDC-NHS体系形成稳定酰胺键。通过温和条件、摩尔比调控和缓冲体系优化,实现药物标记而不破坏活性。其稳定的共价连接和荧光功能使其在化学研究、分子示踪及药物递送实验中成为重要工具。
产品名称:Cy5-Sarafloxacin,CY5标记沙拉氟沙星
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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