Cy5-多西紫杉醇,(Cy5-Docetaxel)Cy5标记多西他赛的反应过程
Cy5-多西紫杉醇(Cy5-Docetaxel)是一种将荧光染料Cy5通过化学偶联方式修饰多西他赛分子而得到的标记化合物,其核心设计理念在于保持多西他赛的化学结构与功能活性,同时赋予可检测的荧光信号。反应机制通常基于多西他赛分子中可反应的羟基官能团(如C2′羟基或C7羟基)与Cy5的活性衍生物(NHS酯、马来酰亚胺或异硫氰酸酯)发生亲核取代反应。
在反应过程中,首先通过溶剂体系和pH条件优化,使多西他赛的羟基处于适宜的未质子化状态,提高亲核攻击能力。Cy5活性衍生物中的羧酸活化位点则通过NHS或等效试剂形成稳定的活化酯中间体,具备较高的亲电子性,能够与多西他赛的羟基发生酯化反应。整个过程通常在温和的有机溶剂中进行,如DMSO或DMF,并保持低水分环境以避免水解副反应。
形成的Cy5-多西他赛分子通过共价酯键连接荧光染料和药物分子,保证在后续实验中的稳定性。反应机理体现了亲核-亲电子反应路径:多西他赛羟基作为亲核试剂进攻Cy5活化酯的碳基,经过四元过渡态生成共价连接的酯键,同时释放NHS或相应离去基团。反应完成后,通过柱层析或高效液相色谱进行纯化,去除未反应的起始物和副产物,得到稳定且纯度高的Cy5-多西紫杉醇。
偶联后的化合物在水溶液中保持有限溶解性,同时保留了药物分子的疏水性和分子刚性,为进一步研究其在载体体系中的负载、释放和追踪提供了基础。荧光信号的引入允许对Cy5-多西他赛在细胞和纳米递送系统中的分布进行可视化分析。整体反应机制体现了有机化学偶联原理、分子结构保护策略及高效纯化方法的结合,为荧光标记药物的设计提供了典型示例。
产品名称:Cy5-多西紫杉醇,(Cy5-Docetaxel)
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
推荐产品:
CY7.5-聚乙二醇-活性酯,Cyanine7.5-PEG-NHS,
CY7.5-聚乙二醇-马来酰亚胺,Cyanine7.5-PEG-MAL,
CY7.5-聚乙二醇-炔基,Cyanine7.5-PEG-Alkyne,
CY7.5-聚乙二醇-羧基,Cyanine7.5-PEG-COOH,
CY7.5克拉霉素 CY7.5-Clarithromycin
CY7.5迷迭香酸 CY7.5-Rosmarinic acid
仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.06.23