Cyanine5-Dexamethasone，Cy5-地塞米松的反应机制特点

Cyanine5-Dexamethasone（Cy5-Dexamethasone）是通过Cyanine5（CY5）荧光染料与地塞米松（Dexamethasone, Dex）形成共价偶联的标记小分子。地塞米松是一种糖皮质激素，分子中含有羟基、酮基等活性位点，可用于化学修饰。Cy5标记后可用于药物示踪、载体表面功能化及药物分布研究。

反应机制特点：

偶联位点选择

地塞米松分子中主要活性位点包括C21羟基和C3羰基。

CY5通常通过活性NHS酯、活性酰胺或马来酰亚胺基团进行偶联。

偶联优先选择C21羟基形成稳定酯键，以保持C3酮基及环结构完整，确保地塞米松的物理化学性质和生物活性。

偶联化学反应

Cy5-NHS酯通过亲核取代与地塞米松羟基发生酯化反应。

反应通常在无水有机溶剂（如DMF或DMSO）中进行，加入碱性催化剂（如三乙胺）以促进亲核进攻。

反应条件温和（室温或略高），避免高温导致地塞米松环结构降解或Cy5染料水解。

反应机理分析

羟基氧原子作为亲核试剂攻击CY5-NHS酯的羧酸活化碳，形成四面体中间体。

中间体脱去NHS基团后生成稳定的酯键，实现Cy5与地塞米松的共价结合。

该机制保证荧光标记的稳定性，同时保留地塞米松原有结构和功能。

反应控制与优化

摩尔比一般控制在1:1.2–1:2，以保证高标记效率并减少副反应。

pH和溶剂体系需保持活性位点的亲核性和染料的稳定性。

反应时间和温度需适当控制，避免生成副产物或导致荧光淬灭。

后续处理

偶联完成后通过固相萃取或HPLC纯化去除未反应的Cy5和地塞米松。

分子表征通过质谱、UV-Vis和荧光光谱确认偶联成功及标记效率。

纯化后可长期低温避光储存，保证荧光信号和化学稳定性。

产品名称：Cyanine5-Dexamethasone，Cy5-地塞米松

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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