Cyanine5-PEG-Dexamethasone，CY5-聚乙二醇-地塞米松的反应活性

CY5-聚乙二醇-地塞米松（Cyanine5-PEG-Dexamethasone）是一类由近红外荧光染料、亲水柔性聚乙二醇链段以及甾体小分子药物地塞米松组成的荧光标记复合物。该分子设计的核心思路在于，将地塞米松的药理结构特征与Cy5的光学探针特性结合，并通过PEG作为桥梁来实现水溶性、空间隔离与结构稳定性。整体呈现出“三段式”构型：一端为近红外荧光团Cy5，中间为柔性亲水PEG链，另一端为甾体分子地塞米松。

结构特点

Cy5为典型的氰ine染料，结构上由吲哚阳离子环和多亚甲基链构成，具有强烈的近红外吸收与发射（650/670 nm），荧光稳定、背景干扰低，适合在复杂体系中进行信号追踪。PEG部分通常由3–12个乙二醇单元构成，既作为柔性间隔臂提高亲水性，又能避免Cy5与甾体环系之间的直接π-π作用而导致的荧光猝灭。地塞米松是一种含有多个羟基和酮基的糖皮质激素类甾体小分子，其四环甾体骨架刚性强，C-21羟基或C-3羟基常被引入反应位点，用于偶联修饰。

反应活性

CY5-PEG-地塞米松的合成通常依赖于共价偶联化学。具体而言，地塞米松分子上的羟基可通过引入琥珀酸酐或碳酸活化生成羧基衍生物，再与PEG链上的氨基发生缩合，形成酰胺键或碳酸酯键。另一方面，Cy5多以活化的NHS酯、马来酰亚胺或叠氮衍生物形式存在，可与PEG另一端的氨基或炔基进行高效反应。通过这种双端修饰的PEG链，终得到稳定的“Cy5—PEG—Dex”复合物。

在化学反应活性上，地塞米松的甾体环骨架整体惰性较强，但其羟基及酮基提供了有限的化学修饰位点。在偶联过程中，常被利用的是C-21伯羟基，因其空间位阻较小，易于通过酯化或酰胺化反应接入PEG链。偶联后的地塞米松依然保留甾体骨架的疏水性和部分羟基位点，这使其在复合物中仍具有一定的生物相互作用能力。相比之下，Cy5部分的反应活性主要体现在其末端活化基团（如NHS酯）上，在弱碱性条件下能快速与胺基结合，效率高、选择性好。

该复合物的化学稳定性较高，酰胺键或碳酸酯键在中性条件下稳定，不易水解；但在酯键连接时，酸性或酶解环境可能导致部分解离，从而实现环境响应性释放。PEG的引入降低了甾体骨架的疏水性，使CY5-PEG-Dexamethasone在水溶液和生理条件中表现出良好的分散性和较低的非特异性结合。同时，Cy5荧光团的光学信号为监测其反应过程、结合效率和后续生物应用提供了直接手段。

产品名称：Cyanine5-PEG-Dexamethasone，CY5-聚乙二醇-地塞米松的反应活性

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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