Lu-DOTA-TOC

中文名：铥-177 多肽复合物 Lu-DOTA-TOC

英文名：Lutetium-177 DOTA-[Tyr³]-octreotide (Lu-DOTA-TOC)

CAS：321835-55-6

1. 基本描述

Lu-DOTA-TOC 是由放射性核素镥-177（Lu-177）与 DOTATOC 配体螯合形成的放射性药物。DOTATOC 作为高亲和力生长抑素受体（SSTR2）配体，能够将 Lu-177 精确递送至肿瘤部位。Lu-177 是一种 β 射线发射核素，兼具 γ 射线发射，可同时用于治疗与成像。因其半衰期适中（约 6.7 天），辐射能量合适，Lu-DOTA-TOC 已成为精准放射性治疗（PRRT）的重要临床药物。

2. 物理化学性质

分子式：C65H81N14O19S2Lu

分子量：约 1540 g/mol

理化性质：类白色粉末或冻干物，水溶性好，在生理条件下稳定。

螯合特征：DOTA 与 Lu³⁺ 形成高度稳定的八配位结构，避免游离核素导致非特异毒性。

放射性性质：Lu-177 发射 β 粒子（Emax≈0.5 MeV，射程1–2 mm），同时发射 γ 射线（208 keV, 11%），可用于治疗与显像。

3. 应用

放射性治疗：主要用于神经内分泌肿瘤（NETs）的靶向治疗。

成像监测：γ 发射能实现 SPECT 成像，便于实时监测药物在体分布。

精准医学：结合 PET 成像（Ga-DOTA-TOC）和放疗（Lu-DOTA-TOC），实现诊疗一体化。

4. 合成路线

DOTATOC 前体制备：通过固相肽合成获得 DOTATOC。

核素标记：在乙酸缓冲液（pH 4–5）中，将 Lu-177Cl₃ 溶液加入 DOTATOC 溶液。

螯合反应：在 90℃ 条件下反应 20–30 分钟，确保完全螯合。

纯化：通过 HPLC 分离，获得高纯度的 Lu-DOTA-TOC 注射剂。

包装：瓶装

用：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

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西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应，产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料，种类齐全、品质稳定，广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务，标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等，标记效率高，纯度优，满足科研和工业化多样化应用需求。

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