DOTA-cyclo(RGDfK) acetate 是在 环状 RGD 五肽(cyclo(RGDfK)) 的赖氨酸侧链上引入 DOTA 螯合基团,并以醋酸盐形式存在的衍生物。环状 RGD 肽是一类经典的 整合素 αvβ3 高亲和性配体,在肿瘤新生血管生成和转移过程中具有重要作用。通过 DOTA 螯合,可实现金属放射性核素标记,使其成为分子影像和肿瘤靶向治疗的重要工具。
2. 物理化学性质
分子式:C38H55N9O13(不含核素时)
分子量:约 855 Da
性状:白色粉末,亲水性强,醋酸盐形式提高溶解度和稳定性。
螯合能力:DOTA 螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺ 等,保证放射性药物稳定性。
特征:RGD 基团保持对 αvβ3 整合素的高选择性。
3. 应用
肿瘤显像:与 Ga-68 标记后用于 PET 成像肿瘤血管和转移灶。
抗血管生成治疗:与 Lu-177 螯合可实现靶向治疗。
科研:广泛用于研究肿瘤新血管生成和整合素通路。
4. 合成路线
固相合成环状 RGDfK 肽。
通过赖氨酸残基侧链偶联 DOTA。
纯化并形成醋酸盐形式。
与所需核素(如 Ga-68、Lu-177)反应,形成最终显像或治疗制剂。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
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