CY7.5-Daunorubicin,CY7.5柔红霉素的合成步骤概述
CY7.5-Daunorubicin 是通过将近红外荧光染料 CY7.5 与蒽环类抗生素柔红霉素(Daunorubicin, DNR)偶联形成的荧光标记化合物。柔红霉素作为一种蒽环衍生物,结构中包含芳香环系统、羟基、氨基和糖基侧链,其分子特征使其具有丰富的化学反应位点。CY7.5 的长波长近红外荧光特性(激发约 780 nm,发射约 800–820 nm)使得偶联产物能够在生物体系中进行高灵敏度成像与跟踪。CY7.5-Daunorubicin 的设计理念在于保持柔红霉素的基本结构特征,同时赋予其光学追踪能力,为化学研究和药物递送机制研究提供便利工具。
合成步骤概述
活化 CY7.5
CY7.5 通常以活性酯形式(如 NHS 酯)存在,以便与柔红霉素分子上的伯氨基发生共价结合。活化过程中,CY7.5 在无水有机溶剂(如 DMF 或 DMSO)中溶解,并加入碱性催化剂(如 DIPEA),以增强羰基碳的亲电性,确保与氨基的高效反应。
偶联反应
将柔红霉素溶解于适宜的缓冲溶液(pH 7–8,通常使用碳酸盐缓冲液或轻微碱性 PBS)中,缓慢加入 CY7.5-NHS ester。伯氨基对羰基的亲核攻击形成稳定的酰胺键,释放 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)。反应一般在室温或轻微加热条件下进行数小时,以平衡反应效率与柔红霉素的结构稳定性。
保护及副反应控制
由于柔红霉素分子中存在多个羟基和芳香环结构,偶联过程中需控制溶剂、pH 值和反应时间,以防止副反应如自聚或染料氧化。可在惰性气氛(氮气或氩气)下操作,以减少光氧化对 CY7.5 的影响。
纯化步骤
偶联完成后,通过高效液相色谱(HPLC)或凝胶过滤去除未反应的 CY7.5、游离柔红霉素及副产物。HPLC 分离一般采用反相 C18 柱,梯度洗脱水-乙腈体系,并结合近红外荧光检测监控产物。收集纯化主峰后冻干或旋转蒸发即可获得纯净的 CY7.5-Daunorubicin。
表征
纯化产物通过质谱(ESI-MS 或 MALDI-TOF)、核磁共振(NMR)及紫外-可见/荧光光谱确认结构与光学性能。质谱可验证 CY7.5 是否成功偶联,荧光光谱则确保其近红外发射特性保留。
产品名称:CY7.5-Daunorubicin,CY7.5柔红霉素
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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