产品名称：DSPE-PEG-NGR(C(GGCNGRC))，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NGR(C(GGCNGRC))的功能协同

功能协同与应用场景

1. 靶向药物递送

DSPE：促进载体与细胞膜融合，提高药物递送效率。

PEG：延长体内循环时间，减少免疫清除。

NGR环肽：通过特异性结合CD13受体，将药物载体定向富集于肿瘤新生血管内皮细胞，实现精准递送。

示例：

封装化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）或抗血管生成药物（如阿帕替尼），通过NGR环肽靶向抑制肿瘤血管生成。

动物实验显示，NGR环肽修饰的脂质体使肿瘤内药物浓度提升至游离药物的5-7倍，肿瘤生长抑制率达82%（联合抗VEGF抗体时）。

2. 基因治疗与沉默

靶向递送：递送siRNA或CRISPR-Cas9系统，通过NGR环肽靶向肿瘤血管内皮细胞，实现基因沉默或表达。

案例：

负载VEGF siRNA的NGR环肽载体使肿瘤血管密度降低40%，管腔形成能力下降65%。

递送p53基因至肝癌细胞，恢复肿瘤抑制功能，显著抑制肿瘤生长。

3. 诊断与成像

荧光标记：NGR环肽可标记FITC等荧光分子，用于流式细胞术或共聚焦显微镜观察肿瘤血管分布。

放射性标记：结合⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu，实现PET成像或靶向放疗，监测治疗响应。

案例：

FITC-NGR探针在肿瘤血管内皮细胞中的结合率达90%，显著高于非靶向对照组（32%）。

⁶⁸Ga-NGR在肿瘤部位的摄取值（SUVmax）为2.9，是游离⁶⁸Ga的4.3倍。

4. 抗血管生成治疗

机制：通过竞争性抑制CD13的酶活性，阻断VEGF信号通路，抑制肿瘤血管生成。

应用：

在乳腺癌模型中，NGR环肽单药治疗使肿瘤微血管密度降低40%，联合抗VEGF抗体时协同效应增强。

肾癌治疗中，负载阿帕替尼的NGR环肽载体使肿瘤生长速度减缓50%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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