产品名称:DSPE-PEG-MPB,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-MPB的合成工艺
一、合成工艺
1. DSPE与PEG的连接
反应:DSPE的磷酸乙醇胺头部通过酯化反应与PEG连接,形成DSPE-PEG链段。
条件:无水DMF或DMSO为溶剂,EDC/NHS为催化剂,室温下反应12-24小时。
纯化:通过硅胶柱层析(氯仿/甲醇体系)或透析去除未反应原料,得到DSPE-PEG中间体。
2. PEG与MMPS的连接
化学偶联:
方法一:PEG末端的羧酸基团通过EDC/NHS活化,与MMPS的氨基端(-NH₂)偶联,形成酰胺键。
方法二:若MMPS含巯基(-SH),可使用马来酰亚胺-PEG(MAL-PEG)与其反应,形成硫醚键。
纯化:通过超滤(MWCO 10 kDa)或凝胶渗透色谱(GPC)去除未反应原料,确保纯度>95%。
3. 质量控制
纯度检测:通过HPLC监测偶联效率,确保未反应的DSPE-PEG或游离MMPS残留<5%。
活性保留:采用低温(4℃)操作以维持MMPS的酶活性,避免过早失活。
储存条件:-20℃避光保存,解冻后需平衡至室温再开启瓶盖,避免潮解。
二、优势与特性
靶向性:MMPS作为天然配体或酶响应单元,实现精准递送至MMPs高表达的病灶(如肿瘤、炎症部位)。
酶响应性:载体结构可设计为MMPs敏感型,实现病灶部位特异性药物释放,减少全身毒性。
生物相容性:DSPE和PEG均为FDA批准材料,MMPS作为内源性蛋白酶,免疫原性低。
多功能性:可同时连接靶向配体、荧光探针或药物,实现诊疗一体化。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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