产品名称：DSPE-PEG-Lanreotide，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-兰瑞肽的合成方法

一、功能与应用

1. 靶向药物递送

机制：

兰瑞肽特异性结合肿瘤细胞表面的SSTR2，引导载体至肿瘤部位。

PEG延长血液循环时间，DSPE形成脂质体或胶束，包裹化疗药物（如阿霉素）或基因药物（如siRNA）。

应用案例：

神经内分泌肿瘤治疗：兰瑞肽修饰的脂质体负载表柔比星，在肿瘤模型中抑制率达65%，且对正常组织毒性显著降低。

肢端肥大症：通过靶向垂体肿瘤细胞，减少生长激素过度分泌。

2. 生物活性保留

兰瑞肽的SSTR2结合活性在修饰后仍保持高效，体外实验显示其亲和力与游离兰瑞肽相当。

PEG层保护兰瑞肽免受酶降解，延长其体内半衰期。

3. 成像与诊断

荧光标记：

结合Cy7.5等荧光探针，实现肿瘤实时追踪，荧光信号强度比传统载体高3倍。

诊疗一体化：

负载化疗药物的同时标记MRI造影剂，实现治疗与成像同步。

二、合成方法

1. DSPE-PEG与兰瑞肽偶联

步骤：

DSPE-PEG的羧基通过EDC/NHS活化，形成活性中间体。

与兰瑞肽的氨基反应，生成稳定的酰胺键。

通过凝胶过滤（如Sephadex G-50）去除未反应的试剂和副产物。

条件：MES缓冲液（pH 6.0），室温下反应2-4小时。

2. 自组装制备

DSPE-PEG-Lanreotide可自组装形成脂质体或胶束，包裹亲水/疏水药物。

示例载体：

还原响应性脂质体：结合硫辛酸的二硫键，在肿瘤高还原环境中触发药物释放。

pH响应性胶束：引入pH敏感基团（如氨基），实现肿瘤酸性微环境中的药物释放。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们可以提供的相关产品）

DSPE-PEG-Maleimide;磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide;磷脂-PEG-马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide;磷脂PEG马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide，MW；5k磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide，MW；3400磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide，MW；1000磷脂聚乙二醇马来酰亚胺