产品名称:DSPE-PEG-Hexose,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-己糖的合成方法
一、结构组成
DSPE-PEG-Hexose由三部分组成,是一种磷脂-聚乙二醇-己糖偶联物,其结构与功能如下:
1. DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)
作用:作为疏水性锚基,其双硬脂酰链段可稳定嵌入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂质双层中,起到固定作用。
特性:高度疏水,确保化合物在脂质载体中的稳定整合;具有良好的膜融合性和生物降解性。
2. PEG(聚乙二醇)
作用:提供亲水性和生物相容性,形成柔性间隔,减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间(“隐形”效果)。
特性:分子量通常在2000-5000 Da之间,可根据需求调整;赋予分子良好的水溶性和空间阻隔效应。
3. Hexose(己糖)
作用:一种六碳单糖(如葡萄糖、半乳糖等),作为靶向配体或生物相容性修饰单元,通过糖受体介导的内吞作用实现特异性递送。
特性:
生物学功能:与细胞表面糖蛋白受体(如葡萄糖转运体GLUT、半乳糖受体)结合,介导靶向递送。
应用潜力:在肿瘤靶向、肝脏疾病治疗及糖尿病管理中具有重要作用。
二、合成方法
1. DSPE-PEG的合成
活化:使用单甲氧基聚乙二醇(mPEG-OH)与DSPE在催化剂(如DCC或EDC)存在下,通过酯化反应合成DSPE-PEG。
条件:反应温度50-70℃,时间6-8小时,产物经柱层析纯化。
替代试剂:聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸盐(SC-PEG)或聚乙二醇咪唑甲酰氧基衍生物(IC-PEG)可用于更高效的偶联反应。
2. Hexose的偶联
活化:Hexose的羟基或氨基通过化学方法(如氧化、活化酯形成)转化为可反应基团。
偶联:活化后的Hexose与DSPE-PEG末端的活性基团(如酰肼、羧基)在适当条件下(如pH 7.0-8.0,室温搅拌12-24小时)反应,形成稳定的酰胺键或酯键。
纯化:通过凝胶过滤色谱(如Sephadex G-50)或透析去除未反应物质,冻干得到DSPE-PEG-Hexose。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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