CY7.5-Glabridin，CY7.5标记光甘草定的合成思路

CY7.5-Glabridin是一种由黄酮类化合物光甘草定（Glabridin）与近红外荧光染料CY7.5偶联形成的荧光标记小分子复合物。光甘草定是一种从甘草中分离得到的异黄酮类衍生物，分子结构中含有多个酚羟基，具备良好的氢键供体与反应位点。CY7.5则属于长链桥连的七亚甲基菁染料，其光学特征包括近红外区吸收波长约为780–800 nm，发射波长约为810–830 nm，具有较强的荧光量子产率和优异的光稳定性。将CY7.5与光甘草定偶联能够赋予其荧光可视化特性，从而便于在生物体系中追踪其分布、结合及作用行为。

合成思路主要依赖于光甘草定分子上的羟基或修饰氨基作为反应位点，与CY7.5活性酯（如CY7.5-NHS ester）或CY7.5-异硫氰酸酯进行缩合偶联。一般优先选择CY7.5-NHS ester作为标记试剂，因为NHS酯在温和条件下可与氨基或酚羟基发生酯化/酰胺化反应。若直接利用光甘草定的酚羟基，反应效率较低，因此常见策略是先对光甘草定分子进行氨基化修饰，即在分子骨架的一端通过引入一个短链氨基-PEG衍生物（如氨基-PEG2或氨基-PEG3）对其进行修饰，得到光甘草定-PEG-NH2中间体。这样不仅提供了更活泼的氨基作为偶联位点，还能提高终产物的水溶性和空间柔性，避免荧光猝灭。

合成步骤大致分为三步：

光甘草定活化与氨基化修饰：将光甘草定溶解于无水二甲基甲酰胺（DMF）或二氯甲烷（DCM）中，在碱性条件下（如三乙胺或DIPEA存在），与氨基-PEG-羧酸（H2N-PEG-COOH）或氨基-PEG-琥珀酰亚胺活性酯反应，形成光甘草定-PEG-NH2中间体。该步骤通常通过酯键或醚键连接，反应温度维持在室温至40℃。反应完成后，采用柱层析纯化以去除未反应的PEG衍生物。

与CY7.5-NHS ester偶联：将得到的光甘草定-PEG-NH2中间体溶于DMF，加入等摩尔量的CY7.5-NHS ester和碱性缓冲剂（如DIPEA）。在避光条件下搅拌反应4–12小时，氨基与NHS酯发生酰胺化反应，得到CY7.5-Glabridin粗产物。反应完成后，溶剂通过旋蒸除去，产物采用半制备HPLC进行分离，以保证产物纯度。

纯化与表征：产物通过反相HPLC（C18柱）分离，并通过质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）确认分子量。UV-Vis吸收光谱显示典型CY7.5的近红外吸收峰，同时在紫外区保留光甘草定的特征吸收峰；荧光发射光谱验证其荧光特性。进一步通过1H-NMR、13C-NMR验证连接基团和氨基化位点。

终得到的CY7.5-Glabridin兼具光甘草定的结构特征与CY7.5的近红外荧光性能，可作为研究工具用于分子探针开发、荧光示踪以及材料体系中的可视化应用。PEG链的引入改善了其在水相中的溶解性，避免了疏水聚集导致的荧光淬灭，也提高了偶联效率和产物稳定性。

产品名称：CY7.5-Glabridin，CY7.5标记光甘草定

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23