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Tetrazine-PEG5000-COOH,四嗪聚乙二醇羧基
发布时间:2025-08-30     作者:HLL   分享到:

产品名称:四嗪聚乙二醇羧基

英文名称:Tetrazine-PEG5000-COOH

Tetrazine-PEG5000-COOH 是由四嗪(Tetrazine)基团、分子量约为 5000 的聚乙二醇(PEG)链段和羧基(-COOH)构成的多功能高分子化合物,凭借其独特的结构组成,在生物偶联、药物递送、材料表面功能化等生物医学与材料科学领域展现出广泛的应用潜力,其各功能基团的协同作用使其既能实现特异性靶向结合,又能灵活连接各类生物活性分子。


四嗪基团作为该化合物的 “靶向反应单元”,其核心功能是通过生物正交反应实现特异性偶联。四嗪与反式环辛烯(TCO)、环丙烯等环烯烃类基团的 [4+2] 环加成反应,是目前生物正交化学中反应速率最快、选择性最高的反应体系之一,该反应无需金属催化剂参与,在生理温度(37℃)、中性 pH(7.2-7.4)的水相环境中即可高效进行,且不会与生物体内常见的氨基、羟基、巯基等活性基团发生交叉反应,这一特性确保了 Tetrazine-PEG5000-COOH 在复杂生物体系(如细胞内、体液中)中能精准结合带有互补环烯烃基团的靶标(如细胞表面受体、病毒蛋白、核酸载体等),为后续的功能化修饰或靶向递送提供精准的定位基础。例如,在细胞靶向实验中,可先将 TCO 基团修饰到特定细胞表面的抗原抗体上,再通过四嗪与 TCO 的反应,使 Tetrazine-PEG5000-COOH 特异性结合到目标细胞表面,为细胞的进一步功能化(如荧光标记、药物负载)奠定基础。


分子量为 5000 的 PEG 链段是该化合物的 “性能支撑单元”,其作用远超简单的连接桥功能。首先,PEG 分子具有优异的水溶性,5000 分子量的 PEG 链段长度适中,能有效提升整个化合物在水相体系中的溶解性,避免因四嗪基团的弱疏水性或后续偶联分子的疏水性导致的聚集沉淀,确保其在缓冲液、细胞培养液等实验体系中保持稳定的分散状态。其次,PEG 链段的亲水性可在化合物表面形成致密的水化层,这一结构能显著降低化合物与生物体内血清蛋白、血小板、免疫细胞的非特异性相互作用,减少非特异性吸附,降低免疫原性(即引发机体免疫反应的能力)和细胞毒性,使其在体内应用时能更长时间地循环,减少被网状内皮系统(RES)快速清除的概率,这对于药物递送系统而言至关重要 —— 更长的体内循环时间意味着药物有更多机会到达靶部位,提升治疗效果。此外,PEG 链段还具有良好的柔韧性和生物相容性,能缓冲后续偶联分子与靶标结合时的空间位阻,提升偶联效率和结合稳定性,同时避免对生物分子的活性造成破坏。


羧基(-COOH)作为该化合物的 “功能扩展单元”,是实现灵活偶联各类生物活性分子的关键。羧基在活化剂(如 1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基) 碳二亚胺(EDC)、N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS))的作用下,可转化为活性酯(如 NHS 酯),进而与氨基(-NH₂)发生酰胺化反应,或与羟基(-OH)发生酯化反应,实现与蛋白质、多肽、抗体、核酸、药物分子等带有氨基或羟基基团的生物分子的高效偶联。这种偶联方式具有反应条件温和(通常在室温、中性 pH 条件下进行)、偶联效率高、产物稳定性好等优势,且不会对生物分子的活性产生显著影响。例如,在药物递送系统构建中,可通过 EDC/NHS 活化 Tetrazine-PEG5000-COOH 的羧基,使其与带有氨基的抗 药物(如阿霉素、紫杉醇衍生物)偶联,形成 “四嗪 - PEG - 药物” 偶联物,该偶联物可通过四嗪与肿瘤细胞表面修饰的 TCO 基团发生特异性反应,实现药物的靶向递送,减少药物对正常细胞的毒性;在生物传感器制备中,可将其与带有氨基的抗体偶联,构建 “四嗪 - PEG - 抗体” 探针,利用四嗪的靶向性和抗体的特异性识别能力,实现对生物样本中靶标分子(如肿瘤标志物、病原体抗原)的高灵敏检测。


在实际应用中,Tetrazine-PEG5000-COOH 的使用需关注反应条件的优化与性能调控。例如,在羧基活化偶联过程中,需严格控制活化剂的浓度、反应时间和 pH 值 —— 活化剂浓度过高可能导致生物分子的非特异性交联,pH 值过低(<6.0)会降低 EDC 的活化效率,pH 值过高(>8.0)则可能导致活性酯水解;在生物正交反应中,需根据靶标分子的浓度和反应体系的复杂性调整 Tetrazine-PEG5000-COOH 的用量,确保反应充分且避免过量未反应分子对后续实验的干扰。此外,由于 PEG 分子量会影响化合物的体内循环时间、溶解性和空间位阻,5000 分子量的选择需结合具体应用场景 —— 若需更长的体内循环时间或更强的抗聚集能力,可选择更高分子量的 PEG(如 10000);若需在空间受限的环境(如细胞内狭窄通道)中发挥作用,则可选择更低分子量的 PEG(如 2000)。同时,为确保实验结果的可靠性,使用前需通过高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)等手段对 Tetrazine-PEG5000-COOH 的纯度、分子量分布及功能基团含量进行表征,避免因杂质或功能基团含量不足导致的偶联效率低下或实验误差。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

Tetrazine-PEG5000-COOH

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小编:HLL 2025年8月30日

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