产品名称:TCO-PEG5000-NH2,反式环辛烯聚乙二醇氨基
TCO-PEG5000-NH2 是由反式环辛烯(TCO)基团、分子量 5000 的聚乙二醇(PEG)链段和氨基(-NH₂)构成的多功能生物偶联试剂,在生物分子修饰、靶向成像、药物递送等领域具有广泛应用价值。其结构设计巧妙融合了生物正交反应的特异性、PEG 的生物相容性与氨基的高反应活性,为复杂生物体系中的精准功能化提供了高效解决方案。
反式环辛烯(TCO)作为生物正交反应的核心模块,是该试剂实现靶向识别的关键。TCO 与四嗪的 [4+2] 环加成反应具有反应速率快(二级速率常数可达 10⁵ M⁻¹s⁻¹ 以上)、选择性极高、无需催化剂等显著优势,可在生理条件(37℃、pH 7.2-7.4)下高效进行,且不与生物体内天然存在的羟基、巯基、羧基等活性基团发生交叉反应。这一特性确保 TCO-PEG5000-NH2 能在细胞内、体液等复杂环境中,特异性结合带有四嗪基团的靶标分子(如抗体、蛋白质、核酸载体),为后续的功能化修饰提供精准定位。例如,在肿瘤靶向成像中,可将四嗪修饰到肿瘤细胞特异性抗体上,通过 TCO - 四嗪反应将氨基引入抗体结构,再利用氨基偶联荧光染料,实现对肿瘤细胞的特异性成像。
分子量 5000 的 PEG 链段在试剂中扮演着 “性能调控中枢” 的角色,对其理化性质与生物行为产生决定性影响。PEG 的强亲水性可显著提升整个试剂的水溶性,有效平衡 TCO 的弱疏水性与氨基的极性,使试剂在缓冲液、细胞培养液等水相体系中保持良好的分散性,避免因分子聚集导致的反应效率下降。PEG 链形成的水化层能显著减少试剂与生物体内血清蛋白、免疫细胞的非特异性相互作用,降低非特异性吸附带来的背景干扰,同时减少免疫原性与细胞毒性,延长其在体内的循环时间。在药物递送系统中,这种 “隐形” 特性可提高药物到达靶部位的比例,降低对正常组织的毒性。此外,5000 分子量的 PEG 链长适中,既能为 TCO 与氨基提供足够的空间距离以避免相互干扰,又能缓冲空间位阻对两个功能基团反应的影响,确保其高效发挥作用。
氨基(-NH₂)作为高反应活性基团,为试剂提供了多样化的生物分子偶联途径。氨基可与多种功能分子发生特异性反应:在活化剂(如 EDC、NHS)存在下,与羧基(-COOH)发生酰胺化反应,生成稳定的酰胺键,这是蛋白质、多肽、抗体等生物分子修饰中最常用的方法,反应条件温和且对偶联分子活性影响小;与醛基(-CHO)发生席夫碱反应,生成亚胺键,可用于修饰经高碘酸钠氧化的糖蛋白或多糖,亚胺键还可通过硼氢化钠还原为稳定的胺键,进一步提高偶联物稳定性;与活性酯(如 NHS 酯)直接反应生成酰胺键,无需额外活化剂,简化实验操作。例如,在抗体药物偶联物(ADC)研发中,可通过氨基将细胞毒性药物与 TCO-PEG5000-NH2 偶联,再利用 TCO 与四嗪的反应将药物靶向连接到肿瘤特异性抗体上,实现药物的精准递送。
使用 TCO-PEG5000-NH2 时,需根据具体反应类型优化条件。在氨基与羧基的偶联中,需控制反应 pH 在 6.0-8.0 之间,避免过低 pH 导致氨基质子化或过高 pH 引发 TCO 异构化;在 TCO - 四嗪反应中,应确保两者摩尔比适当(通常 1:1 至 1:1.5),以提高偶联效率。试剂纯度需通过 HPLC 验证(建议 > 95%),并通过核磁共振确认氨基与 TCO 基团的含量。储存时应避光、-20℃密封保存,防止 TCO 基团异构化与氨基氧化,使用前需通过小试确认试剂活性。在体内应用中,还需检测内毒素含量(建议 < 0.1 EU/mg),确保生物安全性。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月30日