您当前所在位置:首页 > 资讯信息 > 新品上市
HZ-PEG5000-DBCO,酰肼聚乙二醇二苯并环辛炔
发布时间:2025-09-02     作者:HLL   分享到:

产品名称:酰肼聚乙二醇二苯并环辛炔

英文名称:HZ-PEG5000-DBCO

HZ-PEG5000-DBCO 是一种结构独特且功能多样的功能性聚乙二醇衍生物,其分子结构整合了酰肼基团(HZ)、聚乙二醇链段(PEG5000)和二苯并环辛炔基团(DBCO)三大核心功能单元。这种结构设计使其同时具备特异性反应活性、良好的生物相容性以及灵活的分子修饰能力,在生物医学研究、药物研发、材料表面功能化等领域展现出广泛的应用前景,尤其在生物分子偶联、靶向药物载体构建、生物传感器制备等方面发挥着重要作用。


从分子结构与功能对应关系来看,酰肼基团(HZ,-NH-NH₂)是 HZ-PEG5000-DBCO 实现特定生物分子修饰与偶联的关键活性位点之一。酰肼基团具有独特的化学性质,能够与醛基(-CHO)或酮基(-CO-)发生特异性反应。在酸性条件下,酰肼与醛基可快速发生缩合反应,形成稳定的腙键(-NH-N=CH-),该反应具有反应条件温和、特异性高、副反应少等特点,且腙键在一定条件下(如酸性环境)可发生可逆水解,这种可逆性为某些特定应用场景(如可控药物释放)提供了可能。在生物医学领域,许多生物分子(如蛋白质、多糖、核酸)或细胞表面在特定条件下可产生醛基(例如,通过高碘酸盐氧化多糖分子中的邻二醇结构生成醛基,或细胞凋亡过程中细胞膜表面糖蛋白的氧化修饰产生醛基),HZ-PEG5000-DBCO 中的酰肼基团能够与这些含醛基的生物分子或细胞表面发生特异性偶联反应,实现对生物分子的精准修饰或细胞的靶向标记。例如,在蛋白质修饰研究中,可通过高碘酸盐氧化处理抗体分子上的糖链,生成醛基,再与 HZ-PEG5000-DBCO 的酰肼基团反应,将 PEG 链段和 DBCO 基团偶联到抗体上,实现抗体的 PEG 化修饰和功能化改造,既可以提高抗体的水溶性、稳定性,延长其在体内的半衰期,又能通过 DBCO 基团进一步引入其他功能分子(如荧光染料、药物分子),赋予抗体更多的功能,如靶向成像、靶向治疗等。


聚乙二醇链段(PEG5000)在 HZ-PEG5000-DBCO 分子中扮演着 “连接桥梁” 和 “性能优化剂” 的双重角色,其分子量为 5000 的选择具有明确的应用考量。首先,PEG5000 链段具有优异的水溶性,能够显著改善整个分子的水相溶解性和分散性,避免分子因疏水相互作用发生聚集,确保其在生物体系(如细胞培养液、体液)中的稳定性和反应活性。在生物分子偶联实验中,良好的水溶性可保证 HZ-PEG5000-DBCO 与目标生物分子充分接触,提高偶联效率。其次,PEG 分子具有卓越的生物相容性和 “隐形” 特性。PEG 链段表面富含醚键,呈中性且高度亲水,能够有效减少生物分子(如蛋白质、抗体)在体内的非特异性吸附,降低被免疫系统识别和清除的概率。当 HZ-PEG5000-DBCO 与生物分子偶联后,PEG5000 链段会在偶联产物表面形成一层亲水保护层,延长其在体内的循环时间,这对于药物载体、抗体药物偶联物(ADC)等在体内的应用至关重要,可提高药物的生物利用度和治疗效果。此外,PEG5000 链段具有适宜的柔韧性和分子长度,能够为酰肼基团和 DBCO 基团提供充足的空间自由度,避免两者之间因空间位阻效应影响各自的反应活性,确保酰肼与醛基、DBCO 与叠氮基团的反应能够高效、顺利进行。同时,PEG 链段的存在还能减少偶联产物的免疫原性和毒性,提高其在生物体内的安全性,为其在临床前研究和潜在临床应用奠定基础。


二苯并环辛炔基团(DBCO)是 HZ-PEG5000-DBCO 实现另一类特异性生物分子偶联的核心功能单元,其反应特性基于高效的 “无铜点击化学” 反应。DBCO 分子结构中的环辛炔环具有较高的环张力,这种结构使其能够在无需铜离子催化剂的条件下,与叠氮基团(-N₃)发生快速、特异性的 1,3 - 偶极环加成反应,生成稳定的三唑环结构。与传统的铜催化点击化学反应相比,无铜点击化学反应具有显著优势:反应条件温和(常温、生理 pH 值),无需加入对生物分子活性和细胞有毒性的铜离子,因此可直接应用于活细胞、活体组织甚至动物体内的生物分子标记和偶联,最大程度保留生物分子的天然结构和功能,减少对生物体系的干扰。这一特性使得 HZ-PEG5000-DBCO 能够与含有叠氮基团的生物分子(如蛋白质、核酸、脂质、小分子药物)或材料表面进行高效偶联,进一步拓展其应用范围。例如,在药物载体构建中,可先将 HZ-PEG5000-DBCO 通过酰肼基团与载体表面的醛基偶联(如修饰有醛基的脂质体、聚合物微球),再利用 DBCO 基团与含有叠氮基团的靶向分子(如靶向肽、单克隆抗体)或药物分子偶联,构建出具有靶向功能的药物载体。该载体不仅具有良好的生物相容性和长循环特性(得益于 PEG5000 链段),还能通过靶向分子实现对病变组织(如肿瘤)的特异性识别和结合,提高药物在靶部位的富集浓度,减少对正常组织的毒副作用,实现精准药物递送。


HZ-PEG5000-DBCO 的独特结构使其在生物医学研究和应用中拥有丰富的应用场景。在生物分子功能化修饰方面,可用于双功能化修饰蛋白质、抗体等生物大分子。例如,通过酰肼基团与抗体上的醛基偶联,同时通过 DBCO 基团引入荧光染料(如 Cy5、Cy7)或放射性核素标记物,制备出兼具靶向识别和成像功能的双功能抗体探针,用于肿瘤的诊断和靶向定位。在药物研发领域,可用于构建抗体药物偶联物(ADC)或聚合物 - 药物偶联物(PDC)。例如,将 HZ-PEG5000-DBCO 通过酰肼基团与药物分子(如含有醛基的细胞毒性药物)偶联,再通过 DBCO 基团与抗体偶联,形成 ADC。PEG 链段的存在可改善 ADC 的药代动力学性能,延长其在体内的循环时间,同时减少药物的非特异性释放,提高治疗指数。在材料表面功能化领域,可用于修饰医用高分子材料(如聚氨酯、聚乳酸、钛合金等)的表面。例如,通过酰肼基团与材料表面预处理后形成的醛基反应,将 HZ-PEG5000-DBCO 固定在材料表面,再利用 DBCO 基团与含有叠氮基团的生物活性分子(如胶原蛋白、肝素、生长因子)偶联,赋予材料良好的生物相容性、血液相容性或特定的生物功能(如促进细胞黏附、抑制血栓形成、诱导组织再生),用于制备人工血管、心脏支架、骨植入材料等医用器械。此外,在生物传感器制备中,HZ-PEG5000-DBCO 可作为连接剂,将识别元件(如抗体、适配体)通过酰肼基团或 DBCO 基团固定在传感器芯片表面,同时 PEG 链段可减少非特异性吸附,提高传感器的检测灵敏度和特异性,用于检测生物样本中的病原体、肿瘤标志物等目标分析物。


在实际应用 HZ-PEG5000-DBCO 时,需要关注多个关键因素以确保实验效果和应用安全性。首先是化合物的纯度,杂质的存在可能干扰酰肼与醛基、DBCO 与叠氮基团的特异性反应,导致偶联效率降低或产生非特异性产物,影响实验结果的准确性。因此,使用前需通过高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)等方法对其纯度和分子量进行严格检测,确保符合实验要求(通常纯度需达到 95% 以上)。其次,酰肼基团与醛基的反应对 pH 值较为敏感,通常在酸性条件下(pH 4.0-6.0)反应效率较高,而 DBCO 与叠氮基团的反应在生理 pH 值(pH 7.2-7.4)下即可高效进行。因此,在进行双功能偶联实验时,需根据不同反应的需求,合理调控反应体系的 pH 值,确保两个反应能够有序、高效进行,避免相互干扰。在储存方面,HZ-PEG5000-DBCO 应密封、避光、冷藏(通常为 - 20℃或 4℃)保存,避免因高温、光照或潮湿环境导致酰肼基团氧化或 DBCO 基团降解,影响其反应活性。在活细胞或活体应用中,还需评估其细胞毒性和体内安全性。虽然 PEG 链段具有良好的生物相容性,但酰肼和 DBCO 基团在高浓度下可能对细胞产生一定毒性,因此需通过细胞毒性实验(如 MTT 法、CCK-8 法)确定安全的使用浓度范围。在活体实验中,还需研究其药代动力学和组织分布特性,确保其在体内的安全性和有效性。此外,在构建药物载体或生物传感器时,还需优化 HZ-PEG5000-DBCO 的偶联密度,过高的偶联密度可能导致载体团聚或传感器表面空间位阻增大,影响其性能;过低的偶联密度则可能导致功能分子(如靶向分子、药物分子)负载量不足,无法实现预期功能。因此,实验前需通过预实验优化偶联条件,如反应时间、反应物浓度比例、偶联温度等,以获得性能优异的功能化产物。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

HZ-PEG5000-DBCO

更多推荐:

DBCO-PEG3400-CY5,二苯并环辛炔聚乙二醇氰基5

Cy5-PEG5000-DBCO,氰基5聚乙二醇二苯并环辛炔

DBCO-PEG3400-Ferrocene,二苯并环辛炔聚乙二醇二茂铁

Mesylate-PEG5000-DBCO,甲磺酸酯聚乙二醇二苯并环辛炔

DBCO-PEG3400-Acetylthio,二苯并环辛炔聚乙二醇乙酰硫基

小编:HLL 2025年9月2日

库存查询