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DBCO-PEG3400-FA,二苯并环辛炔聚乙二醇叶酸
发布时间:2025-09-02     作者:HLL   分享到:

产品名称:二苯并环辛炔聚乙二醇叶酸

英文名称:DBCO-PEG3400-FA

DBCO-PEG3400-FA 是一种融合了靶向识别与特异性偶联功能的聚乙二醇衍生物,其分子结构由二苯并环辛炔(DBCO)基团、分子量 3400 的聚乙二醇(PEG)链段和叶酸(FA)组成。这种设计使其能够同时实现对叶酸受体阳性细胞的靶向递送和基于点击化学的生物偶联,在肿瘤靶向治疗、成像诊断及药物递送系统构建等领域具有重要应用价值。


叶酸作为分子的靶向识别单元,赋予了该化合物对叶酸受体的高度特异性结合能力。叶酸受体在多种肿瘤细胞(如乳腺癌、卵巢癌、结肠癌)表面呈现高表达状态,而在正常组织中表达水平较低,这种表达差异使其成为理想的肿瘤靶向靶点。叶酸与叶酸受体的结合具有高亲和力(解离常数通常在纳摩尔级别),可通过受体介导的内吞作用将结合的复合物高效摄入细胞内,实现靶向递送。例如,在构建靶向药物载体时,DBCO-PEG3400-FA 可通过叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的特异性结合,将药物载体定向引导至肿瘤部位,提高药物在肿瘤组织的富集浓度,减少对正常组织的毒副作用,从而提高治疗效果并降低不良反应。


PEG3400 链段在分子中起到关键的连接与性能调节作用。3400 的分子量使其具有合适的链长和柔韧性,既能为 DBCO 和叶酸基团提供充足的空间,减少相互之间的空间位阻,保证各自的功能活性,又能通过其高度亲水性改善整个分子的水溶性和分散性,使其在水相体系中保持稳定。在生物医学应用中,PEG 链段形成的亲水保护层可降低修饰后产物的免疫原性和非特异性吸附,延长其在体内的循环时间。例如,当该化合物用于修饰脂质体或纳米粒子时,PEG 链段可在其表面形成 “隐形” 层,减少被网状内皮系统识别和清除的概率,延长血液循环时间,同时叶酸基团可引导载体靶向结合肿瘤细胞,提高药物递送效率。


DBCO 基团作为分子的反应活性单元,提供了高效的生物偶联途径。其与叠氮基团的无铜点击化学反应可在生理条件下快速进行,生成稳定的三唑结构,且无需金属催化剂,避免了对生物分子活性的影响和细胞毒性。这一特性使其能够灵活地与含叠氮修饰的药物分子、荧光探针或载体材料偶联,构建多功能靶向复合物。例如,在制备靶向荧光成像探针时,可通过 DBCO 与叠氮标记的荧光染料反应,将荧光基团引入 DBCO-PEG3400-FA,形成兼具靶向识别和荧光成像功能的探针,用于肿瘤的早期诊断和可视化追踪。在药物载体构建中,可将该化合物与含叠氮基团的载药纳米粒子偶联,赋予纳米粒子靶向肿瘤细胞的能力,实现药物的精准递送和可控释放。


在实际应用中,DBCO-PEG3400-FA 的性能需关注多个关键因素。首先,叶酸的稳定性受 pH 值和温度影响较大,在碱性条件下易发生水解,需在中性或弱酸性环境中进行反应和储存。其次,DBCO 与叠氮的反应效率需通过优化反应物比例和反应时间来保证,以确保偶联的完全性。化合物的纯度对靶向效果和偶联效率至关重要,需通过 HPLC 等方法进行纯化,避免游离叶酸或 DBCO 杂质导致的非特异性结合。储存时应密封避光,防止叶酸氧化或 DBCO 基团降解,建议在 - 20℃干燥条件下保存。在生物体系中应用时,需评估其细胞毒性和靶向特异性,可通过比较叶酸受体阳性和阴性细胞的结合效率来验证靶向效果。此外,在构建靶向递送系统时,需合理设计叶酸的表面密度,过高可能导致受体饱和影响内吞效率,过低则靶向效果不佳,需通过实验优化以达到最佳靶向效果。同时,还需考虑肿瘤微环境对叶酸 - 受体结合的影响,如酸性条件可能影响结合亲和力,需在实验中进行相应的条件优化。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

DBCO-PEG3400-FA

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小编:HLL 2025年9月2日

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