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FAPI4-NOTA,2374782-03-1,成纤维细胞活化蛋白抑制剂 4-大环配体
发布时间:2025-09-03     作者:HLL   分享到:

产品名称:FAPI4-NOTA,成纤维细胞活化蛋白抑制剂 4-大环配体

CAS:2374782-03-1

FAPI4-NOTA 是核医学成像与靶向治疗的双功能探针前体,分子由成纤维细胞活化蛋白抑制剂(FAPI4)与大环配体 NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)通过连接子(如乙二胺)共价连接。FAPI4 能特异性结合肿瘤微环境中高表达的成纤维细胞活化蛋白(FAP),结合亲和力 Ki 值达 nM 级,靶向性强;NOTA 作为大环配体,可与多种放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y)形成稳定络合物,实现 PET 成像(⁶⁸Ga 标记)或放射性核素治疗(¹⁷⁷Lu 标记)。

物理特性为白色粉末,难溶于水(溶解度<10mg/mL),易溶于 DMSO(>200mg/mL)、DMF,在酸性条件(pH<5.0)下易分解,需在 pH 7.0-8.0 缓冲液中溶解使用。储存需 - 80℃密封,避免反复冻融,可稳定保存 24 个月。

合成以 FAPI4 中间体与 NOTA 为原料,通过缩合剂(如 HATU)催化连接子的酰胺化反应,经制备型 HPLC(C18 柱,流动相乙腈 / 水)纯化,去除未反应原料,纯度>99%(满足核医学应用要求)。应用集中在肿瘤诊疗一体化(⁶⁸Ga 标记 PET 成像定位肿瘤后,¹⁷⁷Lu 标记进行靶向治疗),适用于胰腺癌、肺癌、乳腺癌等 FAP 阳性肿瘤,临床转化前景广阔。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

2374782-03-1

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小编:HLL 2025年9月2日

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