产品名称：成纤维细胞活化蛋白抑制剂连接氨基 FAPI-04-amine，成纤维细胞活化蛋白抑制剂 4-胺

FAPI-04-amine 是肿瘤靶向诊疗领域的功能性中间体，分子结构由成纤维细胞活化蛋白抑制剂（FAPI-04，靶向基团）与氨基（-NH₂，活性端）通过柔性连接子连接而成。FAPI-04 能特异性结合肿瘤微环境中高表达的成纤维细胞活化蛋白（FAP），结合亲和力强（解离常数 Kd 约 nM 级），且对正常组织中低表达的 FAP 结合力弱，靶向选择性优异；氨基端为后续功能化修饰提供活性位点，可与活性酯（如 NHS 酯）、醛类、异硫氰酸酯等基团发生反应，引入荧光团、放射性核素螯合剂（如 NOTA、DOTA）或药物分子，构建多用途肿瘤靶向探针。

物理特性上，该化合物为白色至类白色粉末，易溶于 DMSO、DMF（溶解度＞150mg/mL），难溶于水（溶解度＜10mg/mL），在酸性条件（pH 5.0-6.0）下溶解度略有提升。化学稳定性较好，-80℃密封避光保存可稳定 24 个月，反复冻融会导致氨基氧化，影响后续偶联效率，建议分装后单次使用。

合成以 FAPI-04 中间体为原料，通过还原反应（如硼氢化钠还原硝基）引入氨基，或直接在 FAPI-04 骨架上通过酰胺化反应连接含氨基的连接子，反应过程需严格控制温度（0-5℃）以避免副反应；反应后通过制备型 HPLC（C18 柱，流动相乙腈 / 水含 0.1% 三氟乙酸）纯化，收集目标峰并冷冻干燥，纯度可达 98% 以上。应用涵盖肿瘤成像（与荧光素 - NHS 偶联制备靶向荧光探针，或与⁶⁸Ga 螯合剂偶联实现 PET 成像）、靶向治疗（连接细胞毒性药物构建 FAP 靶向药物偶联物）、肿瘤微环境研究（标记 FAP 阳性成纤维细胞，观察其与肿瘤细胞的相互作用），在实体瘤诊疗领域前景广阔。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月2日