产品名称：泊马度胺-三聚乙二醇-C2-氨基

CAS：2093416-31-8

泊马度胺 - 三聚乙二醇 - C2 - 氨基（CAS 号：2093416-31-8）是一种经过精准化学修饰的功能性小分子化合物，其分子结构由三个核心功能单元构成：活性药物成分泊马度胺（Pomalidomide）、连接臂三聚乙二醇（Triethylene Glycol, TEG）以及末端的 C2 - 氨基（-NH₂）基团。这种模块化的结构设计并非简单的基团拼接，而是通过化学键将各单元有机结合，旨在优化泊马度胺的药代动力学性能、生物相容性，并赋予其新的功能化位点，使其在药物研发、靶向递送系统构建、生物分子偶联等领域具有重要的应用价值，尤其为开发新型靶向抗肿 药物提供了关键的分子基础。

首先，作为分子核心的泊马度胺，是沙利度胺（Thalidomide）的衍生物，属于免疫调节药物（Immunomodulatory Drugs, IMiDs），其本身具有明确的药理活性，主要通过作用于肿瘤微环境和免疫系统发挥抗肿 作用。在作用机制上，泊马度胺可与 cereblon（CRBN）蛋白结合，形成 CRBN - 泊马度胺复合物，该复合物能够识别并结合特定的转录因子（如 Ikaros、Aiolos），促进这些转录因子的泛素化修饰，进而通过蛋白酶体途径将其降解。Ikaros 和 Aiolos 的降解可显著抑制肿瘤细胞（尤其是多发性骨髓瘤细胞）的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡；同时，泊马度胺还能调节免疫系统，增强 T 细胞和自然杀伤细胞（NK 细胞）的活性，促进免疫细胞分泌抗肿 细胞因子（如干扰素 -γ、白细胞介素 - 2 等），从而通过免疫介导的方式杀伤肿瘤细胞。此外，泊马度胺还可抑制肿瘤血管生成，减少肿瘤组织的血液供应，抑制肿瘤的生长和转移。然而，未修饰的泊马度胺存在一些局限性，如水溶性较差、生物利用度受影响、可能存在非特异性分布导致的毒副作用等，这些问题限制了其在临床应用中的进一步优化，而三聚乙二醇和 C2 - 氨基的引入则针对性地解决了这些问题。

其次，三聚乙二醇（TEG）连接臂在分子中发挥着 “桥梁” 和 “性能调节剂” 的双重作用。从化学结构来看，TEG 由三个乙二醇单元（-O-CH₂-CH₂-）组成，具有良好的水溶性、柔性和生物相容性。其首要作用是改善泊马度胺的水溶性 —— 泊马度胺分子本身含有较多疏水基团（如苯环、异吲哚酮结构），水溶性较差，而 TEG 中的多个氧原子可与水分子形成氢键，显著提升整个分子的亲水性，使化合物在生理环境（如血液、细胞外液）中能够更好地溶解，减少因溶解度不足导致的药物沉淀，提高药物的生物利用度。其次，TEG 的柔性结构能够降低分子的空间位阻，一方面减少药物分子与靶点蛋白（如 CRBN）结合时的空间障碍，确保泊马度胺部分能够正常与 CRBN 蛋白相互作用，维持其药理活性；另一方面，在后续的生物分子偶联过程中（如与抗体、多肽、纳米载体等偶联），柔性的 TEG 连接臂可使药物分子与偶联伙伴之间保持适当的距离，避免因空间位阻导致的偶联效率降低或靶点结合受阻。此外，TEG 还具有良好的生物相容性，在体内不易引起免疫反应或毒性反应，能够减少药物分子对正常组织的损伤，降低毒副作用的发生风险。同时，TEG 的引入还可改变药物的药代动力学参数，如延长药物在体内的半衰期 —— 由于 TEG 的亲水性和较大的体积，可减少药物被肾脏快速清除的速率，使药物能够在体内维持较长时间的有效浓度，从而减少给药频率，提高患者的用药依从性。

最后，末端的 C2 - 氨基（-NH₂）基团是该化合物实现功能化拓展的关键位点，为其后续的修饰和应用提供了丰富的可能性。氨基基团具有较强的反应活性，能够与多种官能团（如羧基 - COOH、异氰酸酯基 - NCO、琥珀酰亚胺酯基 - NHS、醛基 - CHO 等）发生特异性化学反应，形成稳定的化学键（如酰胺键、脲键、亚胺键等），从而实现该化合物与其他生物分子或载体材料的偶联。在靶向药物递送系统构建中，C2 - 氨基可用于将泊马度胺 - TEG 片段偶联到具有靶向性的分子（如单克隆抗体、靶向肽、适配体等）上，构建抗体 - 药物偶联物（ADC）、肽 - 药物偶联物（PDC）等靶向递送系统。例如，将该化合物通过酰胺键与针对肿瘤表面特异性抗原（如 CD38、BCMA 等，这些抗原在多发性骨髓瘤细胞表面高表达）的单克隆抗体偶联，形成 ADC 药物。这类 ADC 药物在体内可通过抗体与肿瘤抗原的特异性结合，将泊马度胺精准递送至肿瘤细胞内，实现 “精准给药”，在提高肿瘤部位药物浓度的同时，减少药物对正常组织的暴露，显著降低毒副作用，提升治疗效果。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月4日