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DSPE-SS-PEG-cRGD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-cRGD的合成路径
发布时间:2025-09-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-SS-PEG-cRGD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-cRGD的合成路径

1. 合成路径:模块化构建与化学选择性控制

DSPE前体修饰:

氨基硫醚化:DSPE的氨基与硫醇试剂(如2-巯基乙胺、硫代乙酸)发生酰胺化或硫醚化反应,引入巯基。

羧基活化:若DSPE头部含羧基(如DSPE-COOH),可通过EDC/NHS活化后与硫醇试剂偶联。

巯基保护与脱保护:合成中常采用巯基保护基(如乙酰胺、三苯甲基),反应后通过酸解或还原脱保护释放活性巯基。

纯化与表征:通过透析、超滤或色谱法(如凝胶过滤、离子交换)去除副产物;通过Ellman试剂检测巯基含量,通过HPLC、质谱、NMR验证分子量与结构。

2. 功能特性:自组装与反应活性的协同效应

双亲性自组装:DSPE驱动分子自组装形成脂质体/胶束,巯基位于亲水头部,不影响疏水-亲水平衡,但可调节表面电荷与胶体稳定性。

高反应活性与功能扩展:

生物偶联:巯基与马来酰亚胺(如mPEG-马来酰亚胺)发生迈克尔加成,实现PEG化修饰,延长循环半衰期;或与生物素、抗体、多肽等生物分子偶联,构建靶向递送系统。

氧化还原响应:巯基可参与二硫键交换(如与细胞表面巯基反应),或响应氧化环境(如H₂O₂)发生氧化,触发药物释放。

金属配位与催化:巯基可与金、银等金属离子配位,用于制备功能化纳米颗粒或催化剂。

生物相容性与可调控性:磷脂结构减少免疫原性;巯基的反应活性允许通过后修饰引入多重功能基团(如成像探针、刺激响应键),实现诊疗一体化。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-SS-PEG-cRGD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-cRGD

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