FITC-HAIYPRH，荧光素标记转铁蛋白靶向肽的反应机制

FITC-HAIYPRH（荧光素标记转铁蛋白靶向肽）是一种通过异硫氰酸荧光素（FITC, Fluorescein isothiocyanate）与短肽HAIYPRH共价偶联形成的荧光衍生物。HAIYPRH肽是一段具有特异性结合转铁蛋白受体（Transferrin receptor, TfR）的靶向短肽，可用于靶向细胞摄取及跨血脑屏障（BBB）递送研究。通过FITC标记，HAIYPRH肽在保留靶向能力的同时获得了可视化荧光信号，使其在药物递送、细胞摄取及生物分子示踪等领域具有应用。

FITC-HAIYPRH的反应机制主要依赖于FITC的异硫氰酸基团（–N=C=S）与肽链上的亲核氨基（–NH₂）发生加成反应形成稳定的硫脲键（–NH–C(=S)–NH–）。HAIYPRH肽的N端自由氨基或赖氨酸残基侧链氨基通常是偶联的主要反应位点。反应过程中，FITC的碳原子作为亲电中心被氨基的孤对电子攻击，生成稳定的硫脲键，同时释放微量热量。该反应在弱碱性环境（pH 8.0–9.0）下进行，可提高氨基的亲核活性，避免FITC水解，同时保证肽链构象稳定，避免靶向功能丧失。

在反应设计中，温度、pH值、FITC与肽的摩尔比以及反应时间是控制偶联效率和荧光性能的关键因素。通常在室温或低温（4–25℃）条件下进行，以减少荧光团降解和非特异性反应。摩尔比的控制可实现单标记或多标记形式，既保证荧光信号强度，又不影响肽与转铁蛋白受体的结合能力。偶联完成后，通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC）去除未反应的FITC和低分子杂质，获得纯净的FITC-HAIYPRH产物。

从分子机制角度看，FITC-HAIYPRH保持了HAIYPRH肽的靶向特性：肽的空间构象未被破坏，关键氨基酸残基保持与转铁蛋白受体结合的能力。FITC的荧光特性（激发峰约495 nm，发射峰约520 nm）使肽在细胞和体内实验中可直接示踪，从而观察靶向递送、受体介导的胞内摄取和转运过程。

反应机制中还需注意荧光猝灭及非特异性结合问题。过多的FITC标记可能导致分子内或分子间的荧光猝灭，同时过度修饰也可能阻碍肽与TfR的结合。因此，通过优化FITC肽的标记密度和空间布局，可在保证靶向性的前提下实现高灵敏度荧光检测。

FITC-HAIYPRH的应用机制体现了化学偶联与生物功能的协同：一方面，硫脲键的稳定性保证荧光团在水溶液和生物体系中不易脱落；另一方面，肽链保持原有靶向构象，实现对TfR的高亲和性识别；荧光信号则为实验提供可视化和定量追踪。通过这种机制，FITC-HAIYPRH可在药物递送系统、跨血脑屏障载体研究、受体介导的胞内递送及高通量筛选实验中发挥重要作用。

综上所述，FITC-HAIYPRH的反应机制核心在于异硫氰酸基团与肽氨基的硫脲化学偶联，结合弱碱性反应条件和优化标记比例，既保证荧光稳定性，又保留肽靶向功能，实现高效可视化示踪。其机制体现了化学修饰与生物功能的协同效应，为短肽靶向药物递送和分子示踪提供了可靠的实验策略。

产品名称：FITC-HAIYPRH，荧光素标记转铁蛋白靶向肽

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09