DSPE-PEG2000  二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000CAS号 147867-65-0的基本信息，应用与研究方向

DSPE-PEG2000（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000）是一种两性磷脂分子，由疏水的DSPE尾部和亲水的PEG链组成。其PEG部分可在脂质体或纳米颗粒表面形成水合屏障，降低血浆蛋白吸附，延长体内循环时间。DSPE-PEG2000常用于脂质体修饰、PEG化纳米载体、药物和基因递送系统，可与多肽、抗体或小分子配体结合，实现靶向治疗。它还可用于荧光探针和成像剂的表面修饰，改善生物相容性与稳定性。通过功能化修饰，DSPE-PEG2000可构建长循环、靶向及响应性纳米药物载体，在精准药物递送和纳米医学研究中具有重要应用价值。

一、DSPE-PEG2000的基本信息：

二、DSPE-PEG2000的物化属性：

三、DSPE-PEG2000的结构式：

四、DSPE-PEG2000的图谱

五、DSPE-PEG2000  二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的应用与研究方向

DSPE-PEG2000（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000）是一种功能化磷脂类化合物，由天然磷脂DSPE与聚乙二醇（PEG）通过共价键连接而成。其独特的分子结构使其具有亲脂尾与亲水PEG链两部分，形成了亲水-疏水两性结构。这种结构赋予了DSPE-PEG2000在生物医药、纳米材料和化学工程等领域广泛的应用价值。

首先，DSPE-PEG2000在脂质体和纳米颗粒制备中应用广泛。脂质体是一种由磷脂分子自组装形成的球形双分子层结构，可以包裹亲水或疏水药物，实现药物传递。DSPE-PEG2000的PEG链能够覆盖脂质体表面，形成“疏水屏障”，减少脂质体与血浆蛋白的非特异性结合，从而延长血液循环时间。这种PEG化修饰技术（PEGylation）是当前药物载体研究的重要方向。例如，利用DSPE-PEG2000修饰的脂质体能够用于*肿瘤药物（如紫杉醇、阿霉素等）递送，提高药物在肿瘤组织的累积，降低副作用，并改善药物的体内稳定性。

其次，DSPE-PEG2000在靶向药物递送系统中也发挥关键作用。通过对PEG端进行功能化修饰，可以连接多种活性分子，如肽类、抗体、糖类或小分子配体，从而实现靶向识别。例如，将DSPE-PEG2000与RGD肽结合后，可制备靶向血管内皮αvβ3整合素的脂质体或纳米颗粒，实现对肿瘤血管的精准攻击；与叶酸（Folate）结合则可实现对肿瘤细胞叶酸受体的靶向递送。此类功能化设计显著提高了药物在靶组织的积累效率，同时降低了对正常组织的毒性。

第三，DSPE-PEG2000在基因与核酸递送方面的应用也逐渐受到关注。基因治疗与RNA干扰技术的发展对载体材料提出了高要求，需要兼具生物相容性、稳定性和低免疫原性。DSPE-PEG2000可作为脂质纳米颗粒（LNP）的一部分，包裹mRNA、siRNA或DNA分子，通过PEG链形成稳定的包裹结构，提高核酸在血液中的半衰期，同时减少被单核吞噬系统清除的风险。这在新型疫苗（如mRNA疫苗）和基因治疗药物研发中具有重要意义。

此外，DSPE-PEG2000也被用于荧光探针和成像剂的修饰。在生物成像研究中，纳米颗粒的表面修饰能够改善其在体内的分布和稳定性。例如，将DSPE-PEG2000与荧光染料、近红外染料或放射性示踪剂结合，可构建具有长循环时间和靶向性的成像探针，用于肿瘤、血管或炎症部位的体内检测和实时追踪。PEG链的存在减少了颗粒聚集和非特异性吸附，增强了成像的信噪比。

在自组装纳米结构和功能材料制备方面，DSPE-PEG2000也显示出独特优势。由于其两性分子结构，DSPE-PEG2000可与其他脂质或聚合物共混形成多种纳米结构，如小型脂质体、纳米胶束、脂质纳米棒、核壳纳米颗粒等。这些结构不仅可用于药物递送，还可用于载体构建、表面修饰和靶向功能化，扩展了纳米技术在生物医学及材料科学中的应用。

值得注意的是，DSPE-PEG2000的化学可修饰性提供了丰富的功能拓展空间。PEG末端常带羟基、氨基、羧基、硫醇或活性酯等官能团，使其能够通过共价键与小分子药物、蛋白、多肽或抗体偶联，形成定制化纳米药物载体。例如，DSPE-PEG2000-NHS可与蛋白的氨基反应进行偶联；DSPE-PEG2000-Mal可通过硫醇-马来酰亚胺反应连接半胱氨酸残基，构建靶向蛋白或多肽载体。

总之，DSPE-PEG2000以其良好的生物相容性、可修饰性以及自组装特性，在现代生物医药和纳米技术中发挥着核心作用。其主要应用方向包括：延长药物血液循环时间的脂质体制备、靶向药物递送系统、基因与核酸载体、荧光探针及成像剂构建，以及功能纳米材料的自组装设计。同时，通过PEG端的官能化修饰，可以实现多样化的靶向和功能化设计，满足不同生物医学研究和临床应用的需求。未来，随着个性化药物和精准医学的发展，DSPE-PEG2000在药物递送、分子影像和纳米材料领域的应用潜力仍将持续扩大，成为纳米药物载体设计的重要组成部分。 

六、生物活性与应用

DSPE-PEG2000 是一种功能化磷脂，具有以下生物活性：

脂质体修饰：通过 PEG 化修饰，减少脂质体与血浆蛋白的非特异性吸附，延长血液循环时间。

靶向药物递送：可与多肽、抗体或小分子配体结合，实现靶向递送。

基因与核酸递送：作为脂质纳米颗粒（LNP）的一部分，包裹 mRNA、siRNA 或 DNA 分子，提高核酸在血液中的半衰期，减少被单核吞噬系统清除的风险。

成像与诊断：可负载荧光染料、放射性示踪剂或磁共振对比剂，通过表面修饰实现长循环和靶向积累，用于肿瘤、炎症或血管成像。

七、运输条件与储存方式

运输条件：常温运输，避免高温和潮湿环境。

储存方式：应储存在干燥、阴凉处，避免阳光直射。

储存温度：-20°C。

稳定性：在推荐储存条件下稳定性为1年。

八、参考文献

Ishida, T., et al. (1999). A combinatorial approach to producing sterically stabilized (Stealth) immunoliposomal drugs. FEBS Letters, 460(1), 129–133.

Rurik, J. G., et al. (2022). CAR T cells produced in vivo to treat cardiac injury. Science, 375(6578), 91–96.

Herrera-Barrera, M., et al. (2023). Peptide-guided lipid nanoparticles deliver mRNA to the neural retina of rodents and nonhuman primates. Science Advances, 9(22), eadd4623.

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