ICG-PTX,吲哚菁绿紫杉醇的化学性质
ICG-PTX(吲哚菁绿标记紫杉醇)是一类将药物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)与近红外荧光染料吲哚菁绿(Indocyanine Green, ICG)通过化学偶联或共载体系形成的功能性复合物。这种复合物旨在将PTX的活性与ICG的光学成像能力结合,实现药物递送的可视化监控评估。ICG-PTX复合物通常用于研究药物在体内分布、靶向积累以及释放行为,同时可用于光学成像引导的药物递送体系构建。
成分构成
紫杉醇(Paclitaxel, PTX)
PTX是一种具有复杂二苯并环三萜骨架的小分子,分子式为C₄₇H₅₁NO₁₄,主要由四环核心结构、侧链酯基及羟基组成。其分子具有的疏水性,水溶性低(约0.3 μg/mL),常需借助辅剂或纳米载体改善溶解性和生物利用度。PTX的活性核心为C-13侧链酯基,其活性主要通过微管稳定作用阻止细胞分裂。PTX在ICG-PTX复合物中通常作为药理活性基团保留原有结构,通过羟基或侧链化学改性实现与ICG的偶联或纳米载体共同包载。
吲哚菁绿(Indocyanine Green, ICG)
ICG是FDA批准的近红外荧光染料,分子式C₄₃H₄₇N₂NaO₆S₂,具有两吲哚环通过多甲烯桥连接的共轭体系,带磺酸钠基团保证水溶性。其吸收峰约780 nm,发射峰约810 nm,穿透深度大、组织自发荧光干扰低。在ICG-PTX体系中,ICG既可作为荧光标记提供近红外成像信号,也可通过化学修饰(如ICG-NHS、ICG-MAL)与PTX或载体结合形成稳定共价连接。
连接/载体成分(可选)
由于PTX疏水且ICG部分水溶性,ICG-PTX复合物通常需要引入聚合物、脂质体或水溶性间隔基团(如PEG)作为桥梁。通过PEG链或脂质修饰,ICG和PTX可在水相中形成稳定的纳米颗粒或胶束结构,实现两者的协同作用,同时改善血液循环时间和生物相容性。
性质特点
化学性质
ICG-PTX复合物可通过共价偶联或物理包载形成:
共价偶联:利用ICG的活性酯或马来酰亚胺基团与PTX分子羟基或衍生基团形成酯键或酰胺键,确保化学结合稳定性,同时保留PTX活性结构和ICG光学性能。
物理包载:在纳米载体体系(如脂质体、PEG-PLGA纳米粒)中将ICG和PTX共同包载,通过疏水相互作用和静电吸附稳定存在。
光学性质
ICG的共轭体系保证了近红外荧光信号的强度和稳定性,ICG-PTX复合物在生理环境中仍保持吸收峰780 nm和发射峰810 nm,可用于体内成像。荧光信号可实时监测药物递送、释放以及靶向积累情况,为药物动力学研究提供直接手段。
溶解性与稳定性
单体PTX水溶性差,但通过ICG偶联或纳米载体协同,可改善分散性和水相稳定性。复合物通常呈胶束或纳米粒状态,粒径可控在50–200 nm,有利于增强渗透和滞留(EPR)效应。ICG-PTX在光照条件下的光稳定性优于游离ICG,减少荧光衰减。
生物相容性
通过纳米载体或PEG化修饰,ICG-PTX复合物在体内表现出良好的生物相容性和低,同时保留PTX的活性。近红外成像能力为药物体内分布、靶向递送和剂量优化提供可视化手段。
总的来说,ICG-PTX是一种结合了紫杉醇活性与ICG近红外成像能力的复合分子,其化学组成包括PTX疏水小分子、ICG光学染料以及可选的连接或载体成分。其性质表现为良好的光学信号、水溶性改善、纳米粒稳定性及生物相容性,使其在药物递送监控、体内成像及精准研究中具有应用潜力。
产品名称:ICG-PTX,吲哚菁绿紫杉醇
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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