产品名称:DSPE-PEG-c(RGDyV) ,DSPE-PEG-c(RGDyV)环肽的结构组成与化学特性
1. 结构组成与化学特性
核心结构:
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):含两条C18饱和脂肪酸链,嵌入脂质双层提供亲脂性,增强纳米载体稳定性;乙醇胺头基作为化学修饰位点,便于与PEG或肽段连接。
PEG(聚乙二醇):分子量2,000-5,000 Da,形成亲水保护层,延长体内循环时间(半衰期24-48小时),减少网状内皮系统清除,并通过空间位阻保护活性中心。
c(RGDyV)环肽:环状RGD序列(Arg-Gly-Asp)特异性结合肿瘤血管内皮细胞高表达的αvβ3整合素受体,实现主动靶向;半胱氨酸残基形成稳定环状结构,避免酶解,提升亲和力(较线性肽高10-100倍)。
分子特性:
两亲性结构支持自组装成50-200 nm脂质体/胶束,PEG链赋予抗蛋白吸附能力,DSPE的脂溶性增强细胞膜穿透。
需避光、干燥、-20℃保存以防止氧化或水解;生理环境中稳定,但需优化pH/温度条件以保持活性。
2. 合成方法
化学偶联:
DSPE-PEG中间体制备:通过EDC/NHS活化PEG羧基,与DSPE氨基反应形成酰胺键;或通过硫醚键连接(如DSPE-COOH与PEG-SH)。
肽段偶联:DSPE-PEG-NHS与c(RGDyV)的氨基端在PBS(pH 7.4)中反应,通过HPLC监测进度;或采用点击化学(如CuAAC/SPAAC)引入叠氮/炔基功能基团,实现无铜环加成。
功能化修饰:可进一步偶联荧光探针(如Cy5)、化疗药(如阿霉素)或基因药物(siRNA/mRNA),形成多功能载体。
纯化与验证:透析、反相HPLC或凝胶过滤色谱纯化(纯度≥95%);通过¹H-NMR、质谱及FTIR验证结构,确保连接位点准确。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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