产品名称:DSPE-PEG-c(RGDfE),DSPE-PEG-c(RGDfE)环肽的核心功能与应用场景
1. 核心功能与应用场景
靶向药物递送:
肿瘤靶向:c(RGDfE)与αvβ3整合素结合,实现化疗药(如紫杉醇、阿霉素)、核酸药物(siRNA/mRNA)的精准递送。例如,在乳腺癌模型中,靶向脂质体使肿瘤药物浓度提升4倍,肿瘤生长抑制率提高30%,且系统毒性降低。
长循环效应:PEG链减少血浆蛋白吸附,延长血液循环时间,适用于mRNA疫苗或基因治疗载体。
智能释放:在肿瘤微环境(弱酸性、高GSH)中触发药物释放,如含pH/酶敏感键的设计。
生物成像与诊断:
荧光/核医学成像:修饰Cy5.5或⁶⁴Cu,用于肿瘤边界定位、淋巴转移追踪及疗效评估。例如,PET/SPECT成像中,放射性标记的RGD探针可特异性结合肿瘤血管,实现分子水平精准定位。
多模态成像:结合MRI/PET技术,实现诊疗一体化(如化疗-免疫联合疗法)。
基因治疗与细胞标记:
保护基因药物(如CRISPR-Cas9)免受酶解,提高转染效率和基因表达持续时间。
细胞表面分子标记:通过生物素-亲和素系统追踪细胞行为,支持免疫学实验或生物传感器开发。
抗血管生成治疗:
负载抗血管生成药物(如贝伐珠单抗),抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤营养供应。例如,肾癌模型中,靶向载体使肿瘤血管密度降低,生长速度减缓50%。
2. 制备方法与工艺优化
化学合成路径:
偶联反应:DSPE与PEG通过酯键/酰胺键偶联(如EDC/NHS介导的活化),PEG末端与c(RGDfE)通过二硫键或生物素-亲和素桥接。合成需在温和条件(pH 7-8、低温)下进行,避免酶活性损失。
纳米载体构建:薄膜水化法、溶剂蒸发法或微流控技术制备脂质体/纳米颗粒,粒径控制在50-220 nm以优化EPR效应;相转变温度调控提升药物包封率(>85%)。
纯化与表征:HPLC、质谱(MS)、NMR、动态光散射(DLS)确认结构与纳米载体尺寸,纯度要求>95%。
质量控制:
结构验证:确认分子量、连接键稳定性及纳米载体尺寸。
功能评估:体外/体内稳定性测试、靶向效率验证、细胞毒性实验验证生物相容性;荧光光谱分析监测药物释放动力学。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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