英文名称：CY3-KLA-RGD

中文名称：氰基染料CY3修饰RGD-KLA复合杀伤肽

CY3-KLA-RGD是一种双功能复合肽，由RGD环肽、KLA线性肽及CY3荧光染料通过化学修饰共价连接而成。RGD序列作为整合素受体靶向模块，可特异性识别肿瘤细胞表面高表达的αvβ3/αvβ5整合素，触发细胞内吞作用；KLA片段来源于天然抗菌肽的疏水α-螺旋区域，具有在细胞内膜系统中形成孔道的能力，可诱导线粒体膜电位崩溃，进而调控细胞凋亡相关信号通路。

CY3染料的波长位于可见光区，适用于体外细胞实验和浅层组织成像。其标记位置经过优化设计，既保留RGD的靶向构象，又确保KLA的生物活性不受影响。在三维多细胞球模型中，该复合肽可穿透实体肿瘤核心区域，24小时后仍能检测到荧光信号分布，表明其具备突破组织屏障的能力。

实验室规模合成采用固相肽合成法，先完成KLA链的延伸，再通过可酶切短链linker连接环化RGD，最后偶联CY3染料。纯化后分子量误差小于0.1%，-20℃避光保存可稳定12个月。体内分布研究显示，经尾静脉注射后，该复合肽在血液循环中半衰期约35分钟，可通过肾脏快速清除，降低长期毒性风险。

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