Cy5-Doxorubicin，花菁染料CY5标记阿霉素的反应条件

CY5-Doxorubicin 是由花菁染料Cy5与蒽环类药物阿霉素（Doxorubicin, DOX）共价偶联而成的荧光标记药物。阿霉素具有蒽环平面骨架和氨基糖残基，能嵌入DNA双螺旋并抑制拓扑异构酶II活性，从而发挥作用。其分子中存在的伯胺（主要位于糖基部分）是与荧光染料偶联的主要位点。通过Cy5-NHS ester活化酯与DOX氨基反应，可以形成稳定的酰胺键，得到CY5-Doxorubicin。该衍生物不仅保留了阿霉素的药理活性，还引入了近红外荧光信号，使其适用于药物递送研究、体内分布监测和实时成像。

反应条件

反应底物准备

阿霉素（DOX）需溶于弱酸性水溶液（如PBS, pH 6.5–7.0），以保证糖基氨基处于可反应状态。

Cy5-NHS ester需溶于DMSO或DMF等有机溶剂，避免水解失活。

缓冲体系选择

反应一般在无胺缓冲液中进行，如HEPES或碳酸盐缓冲液（pH 7.4–8.5）。较高pH有利于氨基的去质子化，提高亲核性，从而促进与NHS活性酯的缩合。

反应条件

温度：通常在室温（20–25 ℃）下进行，以保持阿霉素结构稳定。

时间：反应需避光搅拌2–6小时，以确保完全偶联。

摩尔比：Cy5-NHS与DOX摩尔比常为2:1或更高，以推动反应完全。

添加剂：可适量加入三乙胺或DIPEA等弱碱，维持适宜的pH环境并促进缩合反应。

纯化过程

偶联反应完成后，反应液中常含有未反应的Cy5、游离DOX及副产物。常用的纯化方法包括：

制备型HPLC（RP-HPLC）：利用阿霉素与Cy5偶联物的保留时间差异进行分离。

超滤离心管：用于去除小分子未反应染料。

冻干：终得到红紫色固体产物。

结构确认

质谱（MALDI-TOF, ESI-MS）：确认分子量与结构。

UV-Vis 光谱：同时检测阿霉素的480 nm吸收峰和Cy5的650 nm吸收峰，以验证双重特征。

荧光光谱：检测近红外发射峰，确保荧光性能未受影响。

总结

CY5-Doxorubicin 的合成关键在于NHS酯与伯胺的缩合反应，条件温和、反应效率高。产物兼具阿霉素的活性与Cy5的近红外荧光特性，应用于药物递送体系设计、药物体内分布成像、细胞摄取研究及联合实验。其制备与反应条件的可控性，使其成为连接药物与分子成像技术的重要桥梁。

产品名称：Cy5-Doxorubicin，花菁染料CY5标记阿霉素

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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