CY5-Oxaliplatin，花菁染料CY5标记奥沙利铂的化学研究与偶联策略

CY5-Oxaliplatin 是通过将花菁染料Cy5与铂类药物奥沙利铂（Oxaliplatin）偶联而得到的荧光标记化合物。奥沙利铂是一种二价铂配合物，主要通过与DNA形成铂-配位键，导致DNA链交联，阻断复制和转录过程，从而发挥作用。将Cy5引入奥沙利铂分子后，CY5-Oxaliplatin 同时具备近红外荧光特性（激发650 nm，发射670 nm）和铂药理活性，可用于药物分布追踪、药代动力学研究及纳米药物载体化学研究。

化学研究与偶联策略

活性位点选择

奥沙利铂的核心为顺式二氨二羟基铂（Pt(DACH)）结构，配体包括环二胺（DACH）和草酸根。偶联Cy5通常需要在DACH环氨基或衍生的配体末端引入活性基团（如伯氨基或羧基），为与Cy5-NHS ester、Cy5-Maleimide或炔基/叠氮基衍生物的偶联提供可控位点。

偶联化学机理

酰胺键形成：伯氨基攻击Cy5-NHS ester的碳基，形成稳定酰胺键，保证偶联产物稳定性。

巯基-Maleimide偶联：若铂配体经过巯基修饰，可与Cy5-Maleimide反应生成稳定硫醚键。

点击化学：通过炔基/叠氮基进行Cu(I)-催化的环加成反应生成三唑环，实现高选择性偶联。

反应条件优化

溶剂体系：使用PBS、HEPES或弱性有机溶剂，以保证底物溶解。

温度控制：室温或轻微加温（25–37℃），避免铂配体水解或Cy5光降解。

摩尔比与pH：通过调控底物摩尔比及pH（中性至弱碱）优化偶联效率。

产物特性

CY5-Oxaliplatin 保留铂药物核心的DNA结合能力，同时获得Cy5的荧光信号，可用于体内外药物分布示踪。

化学结构稳定，可在水溶液及生物缓冲液中保存，适合结合纳米载体或脂质体进行进一步化学研究。

应用前景

药物递送研究：CY5-Oxaliplatin 可用于评估载体靶向性及药物累积效率。

药代动力学与组织分布：荧光特性便于实时追踪和定量分析。

化学研究与功能化设计：可作为模型用于新型铂类药物改造及多功能纳米药物开发。

产品名称：CY5-Oxaliplatin，花菁染料CY5标记奥沙利铂

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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