CY5-Andrographolide，花菁染料CY5标记穿心莲内酯的反应机制

CY5-Andrographolide 是通过将花菁染料Cy5与穿心莲内酯（Andrographolide, AG）偶联形成的荧光标记小分子。穿心莲内酯为二萜内酯类化合物，含多个羟基和α,β-不饱和内酯结构，具有多种生物活性。CY5偶联后，CY5-Andrographolide 不仅保持化学活性，同时具备近红外荧光特性（激发约650 nm，发射约670 nm），可用于药物分布追踪、细胞摄取分析和纳米载体功能化研究。

反应机制

活性位点选择

Andrographolide分子含有羟基和α,β-不饱和内酯，可作为偶联位点。

为保持活性和分子稳定性，通常选择外层羟基进行化学修饰。

偶联化学反应

酰胺键偶联：羟基先通过碳酸二酯或NHS活化形成活化中间体，然后与Cy5-NH2反应生成酰胺键。

碳酸酯偶联：羟基与Cy5-p-nitrophenyl carbonate反应，生成稳定碳酸酯键，同时保持内酯核心结构不受破坏。

反应在PBS缓冲液或微性有机溶剂中进行，室温避光，通常2–4小时即可完成。

反应动力学与选择性

反应条件温和，以避免内酯环水解或侧链羟基副反应。

通过摩尔比控制和保护策略，实现Cy5在单一位点的特异偶联。

副反应生成的未反应Cy5或小分子副产物可通过透析或HPLC去除。

结构保持与功能验证

通过NMR和质谱确认偶联成功，内酯环保持完整，羟基修饰选择性明确。

荧光光谱显示Cy5特征吸收峰和发射峰，保证标记分子的可视化能力。

可进一步评估生物活性，如细胞摄取、药物释放或纳米载体结合性能，确认偶联未影响原有功能。

应用价值

药物递送追踪：CY5-Andrographolide可用于体内外示踪药物分布。

荧光成像分析：便于研究纳米载体或药物-肽复合体系在细胞或组织中的行为。

药物机制研究：通过荧光示踪可观察AG在细胞内定位及靶向作用，为化学和药理研究提供直观数据。

产品名称：CY5-Andrographolide，花菁染料CY5标记穿心莲内酯

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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