产品名称:m-PEG2000-Norbornene 含有降冰片烯的单功能PEG
m-PEG2000-Norbornene 是单功能化聚乙二醇衍生物,分子结构以数均分子量约 2000 Da 的甲氧基聚乙二醇(m-PEG)为主链,一端修饰降冰片烯基团(Norbornene,双环 [2.2.1] 庚烯结构),另一端为惰性甲氧基(-OCH₃)。这种结构设计的核心价值在于降冰片烯基团的独特反应活性与 m-PEG 链段的生物相容性的结合 ——m-PEG 的亲水性确保衍生物在水及生理缓冲液中均匀分散,避免团聚,且柔性链能在修饰对象表面形成 “保护层”,减少生物识别与清除,降低免疫原性;降冰片烯基团作为活性位点,其双环结构赋予的高环张力,使其具备优异的反应活性,可通过多种高效反应实现与目标分子的偶联,且反应条件温和,适合生物医学领域应用。
降冰片烯基团的反应特性是该衍生物的核心优势,其中与巯基(-SH)的 “巯基 - 烯” 加成反应(Thiol-Ene Reaction)和与叠氮基团的 “应变促进的叠氮 - 炔环加成反应(SPAAC)” 最为典型。在 “巯基 - 烯” 反应中,无需苛刻条件,仅需温和光引发或热引发,降冰片烯的碳碳双键即可与巯基发生高效加成,形成稳定的碳硫单键,反应特异性高,副产物少,对生物分子活性损伤小;而在 SPAAC 反应中,降冰片烯可作为亲双烯体,与叠氮基团发生 [3+2] 环加成反应,该反应无需催化剂,在生理条件下即可快速进行,且无毒性副产物,尤其适合对催化剂敏感的生物体系(如活细胞内修饰)。此外,降冰片烯还可参与开环易位聚合反应(ROMP),进一步拓展其在材料制备中的应用。
应用场景中,m-PEG2000-Norbornene 在生物分子修饰、可注射水凝胶制备与药物载体功能化领域应用广泛。生物分子修饰方面,它常用于含巯基或叠氮基团的蛋白质、多肽、抗体等生物分子的 PEG 化修饰。例如,在酶制剂修饰中,通过在酶分子表面引入巯基,与该衍生物的降冰片烯基团发生 “巯基 - 烯” 反应,m-PEG 链段形成的保护层能显著提升酶的水溶性与稳定性,减少蛋白酶降解,延长酶在体内的半衰期,同时降低酶的免疫原性,避免机体产生抗体。对于抗体药物,通过在抗体特定位点引入叠氮基团,与降冰片烯发生 SPAAC 反应,可实现抗体的精准单 PEG 化修饰,在提升抗体药代动力学性能的同时,最大程度保留其抗原结合活性,避免多修饰导致的活性降低。
可注射水凝胶制备方面,它可作为单体参与水凝胶的构建。通过将其与含多个巯基的生物大分子前体(如巯基化透明质酸、巯基化牛血清白蛋白)混合,在温和引发条件下,降冰片烯基团与巯基发生 “巯基 - 烯” 反应,快速形成三维网络结构的水凝胶。这种水凝胶具有 “原位凝胶化” 特点,混合后注入体内可在数分钟内凝胶化,无需手术植入,创伤小,且性能可精准调控:增加该衍生物浓度可提高水凝胶机械强度,调整 m-PEG 链长可改变凝胶降解速率。在组织修复中,此类水凝胶可作为细胞载体,为干细胞、软骨细胞等提供生长支架,支持细胞增殖分化,且材料降解速率可匹配组织再生周期,最终被机体吸收。例如,在皮肤创伤修复中,水凝胶可包裹表皮生长因子,通过降解实现药物缓释,促进创面愈合。
药物载体功能化方面,m-PEG2000-Norbornene 可对表面含巯基或叠氮基团的纳米载体(如脂质体、聚合物纳米粒、介孔硅纳米粒)进行 PEG 化修饰。修饰后,m-PEG 链段在载体表面形成 “隐身层”,能减少单核 - 巨噬细胞系统对载体的吞噬,延长循环时间,提升载体在肿瘤部位的 EPR 效应富集。例如,在化疗药物递送中,经其修饰的纳米粒可更多聚集在肿瘤组织,提高药物浓度,增强疗效并降低毒副作用。使用时需注意:降冰片烯基团对光敏感,需避光密封储存,防止反应活性降低;反应需控制引发条件(如光照强度、反应时间),避免对生物分子或细胞产生损伤;m-PEG 的 2000 Da 分子量需根据载体大小、水凝胶孔径需求确认,确保性能适配。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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编辑:HLL,2025年9月21日