英文名称: NOTA-Temporin A

中文名称: NOTA标记青蛙抗菌肽Temporin A

NOTA-Temporin A是一种将大环配体NOTA与青蛙来源的抗菌肽Temporin A通过化学修饰结合的复合物。Temporin A是欧洲红蛙（Rana temporaria）皮肤分泌物中分离的短肽，由13个氨基酸残基组成，其序列为“FLPLIGRVLSGIL-NH₂”，富含疏水性氨基酸和精氨酸，形成稳定的α-螺旋结构。该肽对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和部分革兰氏阴性菌具有抑制作用，其抗菌机制涉及破坏细菌细胞膜完整性。

NOTA的引入为Temporin A赋予了金属螯合能力，使其成为放射性核素（如⁶⁸Ga、⁹⁹mTc）或顺磁性金属离子（如Gd³⁺）的载体。例如，⁶⁸Ga-NOTA-Temporin A可通过正电子发射断层扫描（PET）实现抗菌肽在感染部位的实时成像，监测其穿透生物膜并富集于病原菌表面的动态过程；Gd³⁺-NOTA-Temporin A则可用于磁共振成像（MRI），通过T1加权像增强显示肽在组织中的分布。

合成策略通常采用固相肽合成（SPPS）技术制备Temporin A，再在其N端或赖氨酸侧链引入氨基，与NOTA-NHS酯反应形成偶联产物。纯化后的NOTA-Temporin A需通过高效液相色谱-电喷雾质谱（HPLC-ESI-MS）确认分子量，并通过等温滴定量热法（ITC）验证其对金属离子的螯合常数。功能实验表明，NOTA修饰未显著影响Temporin A的抗菌活性，其对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）仍保持在4-8 μM范围内。

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