Cy5-Lidocaine，花菁染料CY5标记利多卡因的反应步骤概述

利多卡因（Lidocaine）是一种常用的局麻药，结构中含有伯胺和酰胺键，是其生物活性基础。通过与花菁染料Cy5偶联，可以获得荧光标记的利多卡因（Cy5-Lidocaine），用于局麻药动力学、细胞渗透及递送研究。其反应步骤通常涉及羧基活化与氨基偶联。

反应步骤概述：

溶液准备与溶剂选择：

取利多卡因盐酸盐或游离碱，溶解于适量极性有机溶剂（如DMSO、DMF），保证分子充分溶解。

Cy5染料选择含活性酯的衍生物（如Cy5-NHS ester），溶于同类溶剂，确保高反应效率。

缓冲体系与pH调节：

反应通常在轻碱性条件下进行（pH 7.5–8.5），利用缓冲液（PBS或碳酸氢盐缓冲液）维持氨基的亲核活性，同时避免Cy5-NHS水解。

pH控制是保证酰胺化反应高效进行和产物稳定的关键。

亲核攻击与共价偶联：

利多卡因分子中的伯胺氮作为亲核试剂，攻击Cy5-NHS ester的碳基，形成稳定酰胺键，同时释放N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）。

反应时间一般控制在数小时至过夜，温度通常为室温或轻微加热（20–30 °C），以避免利多卡因或Cy5的降解。

反应监控与优化：

可通过薄层色谱（TLC）、高效液相色谱（HPLC）或质谱（MS）监控反应进程。

控制Cy5与利多卡因的摩尔比可调节修饰率，通常保持低修饰度以维持利多卡因的生物活性。

产物纯化：

反应完成后，可通过透析、硅胶柱层析或反相HPLC去除未反应的Cy5和副产物。

得到纯化的Cy5-Lidocaine为深蓝或暗紫色固体/溶液。

储存与稳定性：

产物应避光、低温（–20 °C）保存，避免光漂白和酰胺键水解。

在有机溶剂或缓冲液中短期使用可保持荧光信号和化学稳定性。

总结：Cy5-Lidocaine的制备通过NHS酯与利多卡因伯胺的酰胺化反应实现共价偶联，反应条件温和、步骤简明。

产品名称：Cy5-Lidocaine，花菁染料CY5标记利多卡因

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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