产品名称:DSPE-PEG-Ac-muramyl-ala-gln(DPPE/DOPE/DMPE),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-乙酰化-胞壁酸-丙氨酸-谷氨酰胺
1. 结构组成与分子设计
核心结构:
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):饱和长链磷脂,提供脂质体疏水核心,增强结构稳定性,相变温度高,适用于制备长效循环脂质体。
PEG(聚乙二醇):分子量可定制(如1k-20k Da),提升水溶性、延长循环时间,减少免疫清除,作为“间隔臂”连接DSPE与肽段。
Ac-muramyl-ala-gln(乙酰化胞壁酸-丙氨酸-谷氨酰胺):模拟细菌胞壁肽聚糖成分,通过NOD2受体激活免疫应答,促进细胞因子释放(如TNF-α、IFN-γ)及抗体产生,具有免疫调节与抗肿瘤活性。
DPPE/DOPE/DMPE:不同脂肪酸链的磷脂酰乙醇胺(如DPPE为二棕榈酰,DOPE为二油酰,DMPE为二肉豆蔻酰),调控脂质体流动性、稳定性及靶向性——DOPE增强膜流动性,DPPE/DMPE提升结构刚性。
设计特点:
两亲性平衡:DSPE疏水链与PEG亲水链协同驱动自组装,形成核-壳结构脂质体;肽段提供生物活性与靶向性。
功能协同:免疫调节(muramyl肽)、靶向递送(磷脂-PEG)、长循环特性(PEG)结合,支持“免疫激活-药物递送-靶向治疗”一体化。
2. 合成路径与纯化
合成方法:
化学偶联:通过EDC/NHS催化,DSPE-PEG的羧基与肽段的氨基形成酰胺键;或采用点击化学(如Mal-PEG-DSPE与Cys-肽反应)实现高效连接。
肽段修饰:Ac-muramyl-ala-gln通过固相合成(SPPS)制备,末端引入Cys或特定官能团以促进偶联;乙酰化保护肽段免受酶解。
脂质体组装:通过薄膜水化法或乙醇注入法形成DSPE-PEG-肽修饰的脂质体,可进一步掺入DPPE/DOPE/DMPE调控性质。
纯化:采用HPLC、透析或超滤去除未反应单体,质谱/核磁共振验证分子量及连接位点,纯度≥95%。
3. 物理化学性质
溶解性与稳定性:
溶于DCM、DMSO、水等溶剂,形成脂质体或纳米颗粒;需避光、-20℃以下干燥保存,避免氧化降解。PEG链提供空间稳定性,减少非特异性吸附;肽段乙酰化增强代谢稳定性。
自组装形成核-壳结构脂质体(50-200 nm),DSPE/DPPE/DMPE调控膜流动性,DOPE增强膜融合能力。
反应活性:
肽段通过NOD2受体激活免疫细胞;磷脂-PEG结构支持靶向配体(如抗体)进一步修饰;脂质体可包裹化疗药、核酸或放射性核素。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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