产品名称：DSPE-PEG-Ac-muramyl-ala-gln(DPPE/DOPE/DMPE)的合成路径与纯化

1. 合成路径与纯化

合成方法：

化学偶联：通过EDC/NHS催化，DSPE-PEG的羧基与肽段的氨基形成酰胺键；或采用点击化学（如Mal-PEG-DSPE与Cys-肽反应）实现高效连接。

肽段修饰：Ac-muramyl-ala-gln通过固相合成（SPPS）制备，末端引入Cys或特定官能团以促进偶联；乙酰化保护肽段免受酶解。

脂质体组装：通过薄膜水化法或乙醇注入法形成DSPE-PEG-肽修饰的脂质体，可进一步掺入DPPE/DOPE/DMPE调控性质。

纯化：采用HPLC、透析或超滤去除未反应单体，质谱/核磁共振验证分子量及连接位点，纯度≥95%。

2. 物理化学性质

溶解性与稳定性：

溶于DCM、DMSO、水等溶剂，形成脂质体或纳米颗粒；需避光、-20℃以下干燥保存，避免氧化降解。PEG链提供空间稳定性，减少非特异性吸附；肽段乙酰化增强代谢稳定性。

自组装形成核-壳结构脂质体（50-200 nm），DSPE/DPPE/DMPE调控膜流动性，DOPE增强膜融合能力。

反应活性：

肽段通过NOD2受体激活免疫细胞；磷脂-PEG结构支持靶向配体（如抗体）进一步修饰；脂质体可包裹化疗药、核酸或放射性核素。

3. 生物医学应用优势

免疫调节与抗*瘤：

Muramyl肽激活NOD2/NALP3通路，促进巨噬细胞、NK细胞活化，增强抗*瘤免疫应答；Romurtide（类似结构）临床用于肿瘤免疫治疗，提升化疗/放疗效果。

案例：在乳腺癌模型中，DSPE-PEG-肽脂质体偶联阿霉素，肿瘤抑制率提升50%，全身毒性降低。

靶向药物递送：

磷脂-PEG结构延长循环时间（半衰期数天），肽段靶向肿瘤相关受体（如整合素），实现精准递送；可包裹化疗药、siRNA或放射性核素（如¹⁷⁷Lu）。

案例：DOPE-脂质体增强膜流动性，促进肿瘤微环境渗透；DPPE提升脂质体稳定性，减少药物泄漏。

疫苗开发与基因治疗：

Muramyl肽作为疫苗佐剂，增强抗原呈递与抗体产生；脂质体递送mRNA/DNA疫苗，提高转染效率。

案例：DSPE-PEG-肽脂质体递送新冠mRNA疫苗，小鼠模型中抗体滴度提升3倍。

关于我们：

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