产品名称:DSPE-PEG-A7R(ATWLPPR),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚乙二醇-肿瘤靶向肽A7R的化学偶联策略
1. 合成方法
化学偶联策略:
酰胺键合成:使用EDC/NHS活化A7R肽的羧基端(或DSPE-PEG的氨基端),通过脱水缩合形成稳定酰胺键。例如,DSPE-PEG-NHS与A7R-NH2反应,或A7R-COOH与DSPE-PEG-NH2通过EDC/NHS介导偶联。
硫醚键连接:利用DSPE-PEG-Mal(马来酰亚胺基)与A7R肽的半胱氨酸(Cys)残基反应,形成硫醚键,提高连接稳定性。
点击化学:通过铜催化叠氮-炔环加成(CuAAC)或无铜点击反应(如DBCO-N3),实现高效、特异性连接。
纳米载体制备:
薄膜水化法:将DSPE-PEG-A7R、胆固醇、卵磷脂等混合,形成脂质薄膜,经水化、超声处理形成脂质体。
自组装技术:利用疏水-亲水相互作用,将药物(如化疗药、siRNA)包裹于脂质体内部,A7R肽暴露于表面实现靶向。
微流控技术:通过精确控制流速和比例,制备粒径均一(50-200nm)的纳米颗粒,提高靶向效率。
2. 生物活性与机制
肿瘤靶向性:A7R肽与肿瘤血管内皮细胞表面的αvβ3整合素特异性结合,触发受体介导的内吞作用,促进纳米载体在肿瘤部位的富集(如肿瘤微环境中的EPR效应增强)。
抗*瘤作用:
药物递送:包裹化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)或基因药物(如siRNA、miRNA),实现靶向释放,提高疗效并降低全身毒性。
免疫调节:通过激活肿瘤相关巨噬细胞(TAM)向M1型极化,或抑制调节性T细胞(Treg),增强抗*瘤免疫应答。
抗血管生成:A7R肽本身可能抑制肿瘤血管生成,阻断营养供应,抑制肿瘤生长。
成像应用:结合荧光染料(如Cy5)或放射性核素(如64Cu),用于肿瘤成像,实现诊疗一体化。
3. 应用案例与前景
抗*瘤治疗:
乳腺癌:DSPE-PEG-A7R脂质体包裹阿霉素,在乳腺癌小鼠模型中显示肿瘤抑制率提高40%,心脏毒性降低50%。
胶质母细胞瘤:通过血脑屏障(BBB)穿透,实现脑部肿瘤靶向递送,提高生存期。
分子成像:A7R肽标记的纳米探针用于肿瘤早期诊断,如PET/CT成像显示肿瘤部位高信号强度。
联合治疗:与免疫检查点抑制剂(如PD-1抗体)联用,增强T细胞浸润,提高免疫治疗效果;或与光热/光动力疗法结合,实现协同杀伤。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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