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DSPE-PEG-(Astragalus-P),磷脂-聚乙二醇-黄芪多肽的合成方法
发布时间:2025-09-23     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-(Astragalus-P),磷脂-聚乙二醇-黄芪多肽的合成方法

1. 结构与组成

核心组分:

DSPE:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺,磷脂双层骨架分子,含两条C18饱和脂肪酸链(硬脂酸)和磷酸乙醇胺亲水头部,支持脂质体/胶束自组装,增强膜融合能力与细胞摄取效率。

PEG:聚乙二醇(分子量2,000-5,000 Da),亲水性聚合物链,通过酰胺键/硫醚键与DSPE连接,形成“水合层”减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期24-48小时),降低免疫原性。

Astragalus-P(黄芪多肽):从黄芪(Astragalus membranaceus)中提取或合成的活性多肽,含免疫调节、抗*、抗氧化或抗*瘤活性基团(如黄芪甲苷、多糖衍生物),通过氨基/羧基与PEG末端偶联,保留生物活性。

典型结构:三嵌段共聚物DSPE-PEG-Astragalus-P,分子量约3,000-10,000 Da,溶于有机溶剂(如氯仿)或水,自组装成50-200 nm纳米颗粒,需-20℃避光保存以防止酯键水解或氧化。

2. 合成方法

关键步骤:

DSPE-PEG合成:通过EDC/NHS活化PEG羧基,与DSPE氨基形成酰胺键;或采用点击化学(如SPAAC)引入叠氮/炔基,实现高效偶联。

Astragalus-P引入:PEG末端醛基与多肽氨基发生席夫碱反应,或通过马来酰亚胺-巯基偶联;多肽需经固相合成/亚临界流体萃取纯化(纯度≥95%)。

纯化与验证:透析/HPLC纯化,NMR、质谱验证连接位点,动态光散射测定粒径,荧光标记追踪偶联效率。

3. 应用领域

靶向药物递送:

肿瘤治疗:结合黄芪多肽的免疫调节/抗*瘤活性,递送化疗药(如阿霉素)、基因治疗载体或光热剂,通过EPR效应增强肿瘤蓄积,减少全身毒性。例如,黄芪多肽可靶向肿瘤相关巨噬细胞(TAMs),抑制肿瘤微环境中的免疫抑制信号。

炎症管理:靶向巨噬细胞/上皮细胞,递送抗*多肽或免疫调节分子(如IL-10),治疗类风湿性关节炎、结肠炎。

神经疾病:穿透血脑屏障(BBB),递送神经保护药物至中枢神经系统(如阿尔茨海默病模型)。

生物成像与诊疗一体化:

分子成像:偶联荧光染料(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁴Cu),实现肿瘤/炎症灶靶向成像。

智能控释:设计pH/酶敏感连接子,在肿瘤微环境触发药物释放;或结合磁性纳米颗粒实现MRI/光热治疗一体化。

DSPE-PEG-(Astragalus-P),磷脂-聚乙二醇-黄芪多肽

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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