产品名称:磷脂聚乙二醇2000马来酰亚胺
英文名称:DSPE-PEG2000-Mal
CAS:474922-22-0
DSPE-PEG2000-Mal 是一种具有明确化学结构与特定功能的两性分子衍生物,其核心由磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG2000)与马来酰亚胺(Mal)三个关键功能单元通过共价键连接构成,在生物医药领域,尤其是药物递送系统研发中具有不可替代的应用价值。
从分子结构与性能关联来看,DSPE(1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺)作为典型的磷脂类分子,具备双亲性特征 —— 分子一端的两条长链饱和脂肪酸(硬脂酸链)构成疏水区域,另一端的磷酸乙醇胺基团形成亲水头部。这种结构使其能够在水性环境中自发组装形成稳定的脂质双分子层结构,为构建脂质体、胶束等药物载体提供了基础骨架,同时,磷脂成分与生物膜的组成单元相似,可显著提升载体的生物相容性,降低机体对载体的非特异性识别与清除。
PEG2000(分子量约为 2000 的聚乙二醇)作为连接 DSPE 与 Mal 的 “桥梁”,发挥着至关重要的 “隐形” 修饰作用。PEG 分子具有高度的亲水性与柔韧性,当它接枝到脂质体或胶束表面时,会形成一层致密的水化膜。这层水化膜能够有效阻碍血液中调理素蛋白(如白蛋白、免疫球蛋白)在载体表面的吸附,进而避免单核 - 巨噬细胞系统(MPS)对载体的吞噬,大幅延长载体在体内的血液循环时间,为药物向病变部位输送争取更充足的时间。此外,PEG 的引入还能改善载体的物理稳定性,减少粒子间的聚集,提升制剂在储存与使用过程中的稳定性。
马来酰亚胺(Mal)作为分子末端的活性功能基团,其核心优势在于能与含巯基(-SH)的生物分子发生高效、特异性的化学反应。在生理条件下(pH 6.5-7.5),Mal 的双键可与巯基发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键,且该反应具有反应速率快、选择性高、副产物少的特点,无需苛刻的反应条件(如高温、强酸强碱),能最大限度保留生物分子的活性。基于这一特性,DSPE-PEG2000-Mal 可用于将抗体、多肽、适配体等靶向配体修饰到脂质体或胶束表面:例如,将能特异性识别肿瘤细胞表面抗原的单克隆抗体通过巯基 - Mal 反应偶联到载体上,使载体获得主动靶向能力,精准结合肿瘤细胞,提高药物在肿瘤部位的富集浓度,减少对正常组织的毒副作用。
在实际应用中,DSPE-PEG2000-Mal 常被用于制备靶向抗肿&药物制剂,如阿霉素脂质体、紫杉醇胶束等。通过对载体进行 PEG 修饰与靶向配体偶联,不仅能解决传统化疗药物水溶性差、生物利用度低、毒副作用大的问题,还能实现药物的精准递送。此外,它在基因递送系统中也有应用,可修饰到脂质纳米粒表面,提升纳米粒对核酸分子(如 siRNA、DNA)的包裹稳定性,同时降低核酸分子被体内核酸酶降解的风险,增强基因转染效率。在使用过程中,需注意控制反应体系的 pH 值与温度,以确保 Mal 基团的活性与偶联反应的效率,同时需对修饰后的载体进行表征(如粒径、电位、偶联效率),确保其符合制剂要求。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年9月22日