CY7-Rifampicin,花菁染料CY7标记利福平的成像研究
花菁染料CY7标记利福平(CY7-Rifampicin,简称CY7-RIF)是一种将近红外荧光染料CY7与抗结核药物利福平(Rifampicin, RIF)通过共价偶联形成的功能化分子。CY7染料属于七亚甲基花菁类化合物,具有长共轭体系,呈现近红外吸收和发射(λ_em ~ 770–800 nm),光稳定性高、摩尔消光系数大(约2–3 × 10⁵ M⁻¹·cm⁻¹)。利福平是一种广谱药物,其分子结构中含有多个羟基、酰胺及芳香环,可通过特定官能团与CY7偶联,生成可追踪的荧光标记药物分子。CY7-RIF的设计旨在结合利福平的药理活性与CY7的近红外荧光性能,用于体内药物分布追踪、递送系统优化及生物成像研究。
合成路线主要包括以下步骤:
活化CY7染料:选用CY7羧基衍生物(CY7-COOH)或NHS酯(CY7-NHS)作为活性染料。若采用CY7-COOH,可通过EDC(1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺)/NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)体系生成CY7-NHS活性酯,以提高与利福平氨基或羟基官能团的偶联效率。
利福平预处理:利福平分子中羟基和羧基可作为反应位点,但需选择性保护不参与偶联的羟基,以防止多位点反应引起杂化产物。常用的保护策略包括叔丁基或甲基保护基团,保证偶联反应主要发生在选定羟基或酰胺位置。
偶联反应:将活化的CY7-NHS与利福平溶液在适宜的有机溶剂或缓冲体系中混合,反应pH控制在中性至弱碱性(pH 7–8),以保证酰胺键或酯键的高效形成。反应温度一般控制在室温至30℃,避免利福平分解或染料光降解。偶联时间约2–12小时,可根据反应进度进行监控。
保护基去除:偶联反应完成后,通过温和条件去除利福平上保护的羟基或酰胺基团,恢复利福平药理活性。去保护过程需控制温度和pH,避免CY7染料降解或荧光强度损失。
纯化与分离:通过高效液相色谱(HPLC)、透析或凝胶过滤分离未反应的CY7染料、未偶联的利福平及副产物。纯化过程中选择适合的流动相和检测波长(近红外吸收或荧光)以确保CY7-RIF的纯度和结构完整性。
表征:纯化后的CY7-RIF可通过紫外-可见吸收光谱和荧光光谱确认CY7标记,质谱或核磁共振(NMR)可验证偶联位置及分子结构完整性。吸收峰一般位于750–770 nm,荧光发射峰在770–800 nm,保证在生物体系中可进行近红外成像。
CY7-Rifampicin的合成通过选择性活化CY7染料与利福平官能团偶联,实现了药物活性与近红外荧光的整合。其稳定的共价键连接、优异的光学性能及生物相容性,使其在药物分布追踪、递送系统研究以及体内成像方面具有重要应用价值,为抗结核药物的可视化研究和精准递送提供创新工具。
产品名称:CY7-Rifampicin,花菁染料CY7标记利福平
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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