产品名称:DOTA-PEG-Arginine,大环配体-聚乙二醇-精氨酸的核心功能特性
1. 核心功能特性
靶向递送与精准治疗:
M2pep引导纳米载体至M2型巨噬细胞或肿瘤相关巨噬细胞(TAMs),结合化疗药(如阿霉素)、siRNA或放射性核素(如¹⁷⁷Lu),实现肿瘤特异性杀伤或免疫调节。临床前模型显示,在乳腺癌、肝癌中肿瘤抑制率提升80%以上,全身毒性降低50%。
PEG延长循环时间,通过EPR效应或主动靶向增强病灶富集,减少肾清除,提高生物利用度。DSPE促进脂质体与细胞膜融合,提升细胞摄取效率。
多模态成像与诊疗一体化:
结合荧光标记(如CY5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),实现肿瘤或炎症部位的PET/MRI双模态成像,实时监测病灶分布与疗效。例如,在动脉粥样硬化模型中,M2pep-PEG-DSPE脂质体可精准定位斑块内的M2型巨噬细胞,辅助早期诊断与治疗评估。
智能控释与生物相容性:
磷脂双层结构可包裹亲水/疏水药物,通过pH、酶或氧化还原响应实现控释。例如,在肿瘤酸性微环境中,脂质体溶胀释放化疗药;在巨噬细胞内,溶酶体酶降解脂质体,释放siRNA。
DSPE、PEG、M2pep均具有低免疫原性和生物降解性,确保体内应用安全性。动物实验验证其长期毒性低,无显著免疫反应。
2. 应用场景与临床潜力
肿瘤精准治疗:
靶向化疗/放疗:在乳腺癌、肝癌、胰腺癌中,递送化疗药(如紫杉醇)、siRNA(如靶向STAT6)或¹⁷⁷Lu,抑制肿瘤生长并调节肿瘤微环境。临床前模型显示,联合抗PD-1抗体可使肿瘤抑制率提升90%,生存期显著延长。
免疫协同治疗:与抗CTLA-4/PD-L1抗体联用,激活抗*瘤免疫应答;或递送CpG寡核苷酸增强巨噬细胞极化,从M2型(促肿瘤)转向M1型(抗*瘤)。
炎症性疾病与代谢疾病:
靶向递送抗*药物(如IL-10)或基因治疗载体至M2型巨噬细胞,治疗类风湿性关节炎、炎症性肠病、肥胖相关炎症。例如,在肥胖模型中,M2pep-PEG-DSPE递送IL-10可减少脂肪组织炎症,改善胰岛素敏感性。
感染性疾病防控:
靶向递送抗生素(如磺胺地索辛)或抗病毒药物至感染灶,提高耐药菌感染(如MRSA)的治疗效率,降低肾毒性。M2pep的靶向性可增强药物在感染灶的富集。
神经系统疾病:
通过血脑屏障穿透性设计,递送神经保护药物(如抗抑郁药)或基因治疗载体至中枢神经系统,改善神经功能。DSPE的磷脂结构可促进脂质体穿越血脑屏障。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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