产品名称:HS-PEG-TK-DSPE,磷脂-聚乙二醇-酮缩硫醇-硫醇的生物相容性与降解性
1. 化学特性与物理性质
两亲性与自组装:
DSPE疏水链与PEG亲水链协同,支持自组装为纳米载体;巯基(HS)提供化学活性位点,可与金属/生物分子偶联。
TK基团在ROS环境下断裂,实现pH/氧化还原响应释放;巯基可参与生物正交反应(如与四嗪的IEDDA反应)。
溶解性与稳定性:
溶于水、缓冲液及生理盐水;对弱酸/碱稳定,避免强氧化剂或高温(>40℃)。
酶稳定性:PEG链增强抗蛋白酶降解;TK在生理条件下稳定,ROS触发断裂;巯基需保护基团(如Trt/Acm)防止氧化。
反应活性:末端巯基可与马来酰亚胺、金纳米颗粒或荧光染料反应,实现靶向配体偶联或成像标记。
2. 生物相容性与降解性
生物相容性:
DSPE:天然磷脂成分,生物相容性良好,无显著免疫原性。
PEG:低分子量PEG肾排泄,高分子量降解为短链寡聚物,无免疫原性。
TK:降解产物(酮/硫醇)无毒性,代谢安全。
整体复合物:小鼠急性毒性实验LD₅₀>5 g/kg,免疫原性低,适合体内应用。
降解途径:
PEG经酶解/外切酶作用降解为短链寡聚物,肾排泄。
DSPE经β-氧化分解为脂肪酸和乙醇胺,肝脏代谢或肾排泄。
TK在ROS环境下断裂为酮和硫醇,代谢产物无长期蓄积风险。
巯基代谢为硫酸盐或与谷胱甘肽结合,通过肾脏排出。
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