Cy5.5-人转铁蛋白-crgd,花青素5.5标记人转铁蛋白crgd的生物成像应用
花菁素5标记10-羟基喜树碱(Cy5-10-hydroxycamptothecin, Cy5-10-HCPT)是通过将近红外花菁染料Cy5与喜树碱类小分子10-羟基喜树碱(10-HCPT)进行化学修饰所得到的荧光探针。10-羟基喜树碱是一种来源于喜树(Camptotheca acuminata)的吡咯并吲哚类生物碱,其作用机理主要是通过稳定拓扑异构酶I- DNA复合物,抑制DNA链的重新连接,从而阻断DNA复制和转录,具有广谱活性。由于其难溶性和问题,10-HCPT的衍生修饰与可视化追踪成为研究热点。Cy5为近红外区花菁染料,具有激发/发射波长约650/670 nm,信号穿透力强,背景低,非常适合生物成像应用。
在反应机理方面,Cy5-10-HCPT的偶联常通过10-HCPT分子中C-10位置的羟基或通过其内酯环的活泼基团进行化学修饰。通常选用Cy5的活性酯(如Cy5-NHS ester)或活性羧基衍生物与10-HCPT的羟基发生酯化或碳酸酯化反应。在常见的合成路线中,研究者常先在10-HCPT的10位羟基上引入一个连接臂(如琥珀酸酐反应得到10-O-琥珀酰喜树碱),生成一个带有羧基的中间体,再通过EDC/NHS偶联反应与Cy5-NH2或Cy5胺衍生物形成酰胺键,从而得到稳定的Cy5-10-HCPT偶联物。该反应机理实质上是羟基—羧酸酐反应生成半酯,再通过羧酸活化与胺基缩合形成共价键。
整个反应机理中有两个关键环节:其一是10-HCPT分子中10-OH的高反应活性,使其容易被修饰;其二是Cy5分子上的胺基或NHS酯基团可在温和条件下进行高效偶联,避免了对内酯环结构的破坏。反应条件一般选择弱碱性缓冲液(如pH 7.4 PBS)或无水有机溶剂体系(如DMF/DMSO),温度控制在室温至40 °C,以兼顾反应效率与产物稳定性。终产物Cy5-10-HCPT具有双重功能:既保留了喜树碱类的拓扑异构酶I抑制活性,又具备荧光示踪能力,可用于细胞水平的药物摄取、分布与释放过程的可视化研究。
产品名称:Cy5.5-人转铁蛋白-crgd
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物
关于我们
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.09